TSerukal - kompletne instrukcje

INSTRUKCJE
w sprawie medycznego stosowania leku

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa:

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona:

Forma dawkowania:

roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego

Skład

1 ml zawiera:
substancja czynna monohydrat chlorowodorku metoklopramidu 5,27 mg (w oparciu o chlorowodorek metoklopramidu 5,00 mg);
substancje pomocnicze: siarczyn sodu 0,125 mg, wersenian disodowy 0,40 mg, chlorek sodu 8,00 mg, woda do wstrzykiwań 999,705 mg.

Opis: Przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna

Środek przeciwwymiotny - bloker receptora dopaminy.

Kod ATX: A03FA01

Działanie farmakologiczne

Specyficzny bloker receptora dopaminy osłabia wrażliwość nerwów trzewnych, które przekazują impulsy z „odźwiernika” (odźwiernika) i dwunastnicy do ośrodka wymiotnego. Przez podwzgórze i przywspółczulny układ nerwowy wpływa regulująco i koordynująco na ton i aktywność motoryczną górnej części przewodu pokarmowego (w tym ton samego zwieracza dolnego przewodu pokarmowego). Zwiększa ton żołądka i jelit, przyspiesza opróżnianie żołądka, zmniejsza nadkwaśny zastój, zapobiega dwunastnicy i refluksowi żołądkowo-przełykowemu, stymuluje ruchliwość jelit.

Farmakokinetyka
Objętość dystrybucji wynosi 2,2-3,4 l / kg.
Metabolizowany w wątrobie. Okres półtrwania wynosi od 3 do 5 godzin, przy przewlekłej niewydolności nerek - 14 godzin. Wydalane przez nerki w ciągu pierwszych 24 godzin w postaci niezmienionej i w postaci metabolitów (około 80% jednorazowej dawki). Łatwo przenika przez barierę krew-mózg i przenika do mleka matki.

Wskazania do użycia

Dorośli

• Zapobieganie nudnościom i wymiotom pooperacyjnym.
• Objawowe leczenie nudności i wymiotów, w tym ostrej migreny.
• Zapobieganie nudnościom i wymiotom spowodowanym radioterapią i chemioterapią.
• Zwiększenie perystaltyki podczas prowadzenia badań radiocieniujących przewodu pokarmowego.

• Leczenie drugiego rzutu w przypadku nudności i wymiotów pooperacyjnych.
• Druga linia zapobiegania opóźnionym nudnościom i wymiotom spowodowanym chemioterapią.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na metoklopramid i składniki leku;
• krwawienie z przewodu pokarmowego, mechaniczna niedrożność jelit lub perforacja ściany żołądka i jelit, warunki, w których stymulacja motoryki przewodu pokarmowego stanowi ryzyko;
• potwierdzony lub podejrzewany guz chromochłonny z powodu ryzyka rozwoju ciężkiego nadciśnienia;
• późna dyskineza, która rozwinęła się po leczeniu neuroleptycznym lub metoklopramidem w historii;
• padaczka (zwiększona częstotliwość i nasilenie napadów);
• Choroba Parkinsona;
• jednoczesne stosowanie z lewodopą i agonistami receptora dopaminy:
• methemoglobinemia spowodowana niedoborem dinokotydu metoklopramidu lub nikotynamidu adeniny (NADH) w cytochromie b5 w historii;
• prolactinoma lub guz zależny od prolaktyny;
• dzieci do 1 roku;
• okres karmienia piersią.

Z ostrożnością

W przypadku stosowania u pacjentów w podeszłym wieku; u pacjentów z zaburzeniami przewodnictwa serca (w tym wydłużeniem odstępu QT), zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej, bradykardią, przyjmowaniem innych leków, wydłużeniem odstępu QT, nadciśnieniem tętniczym; u pacjentów ze współistniejącymi chorobami neurologicznymi; u pacjentów przyjmujących leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy, depresję (w historii); w przypadku umiarkowanej do ciężkiej niewydolności nerek (CC 15-60 ml / min); z ciężką niewydolnością wątroby; podczas ciąży.

Stosować w czasie ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża
Liczne dane dotyczące stosowania kobiet w ciąży (opisane powyżej 1000 przypadków) wskazują na brak fetotoksyczności i zdolność do wywoływania wad rozwojowych u płodu. Metoklopramid można stosować w trymestrze ciąży w ciąży I tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Ze względu na cechy farmakologiczne (jak inne neuroleptyki), podczas stosowania metoklopramidu pod koniec ciąży nie można wykluczyć prawdopodobieństwa wystąpienia objawów pozapiramidowych u noworodków. Metoklopramid nie powinien być stosowany pod koniec ciąży (w trzecim trymestrze ciąży). Podczas stosowania metoklopramidu należy monitorować stan noworodka.
Okres karmienia piersią
Metoklopramid jest wydalany w małych ilościach z mlekiem matki. Nie możemy wykluczyć możliwości wystąpienia działań niepożądanych u dziecka. Nie zaleca się stosowania metoklopramidu podczas karmienia piersią. Jeśli to konieczne, stosowanie leku w okresie laktacji powinno przerwać karmienie piersią.

Dawkowanie i podawanie

Dożylnie (IV) i domięśniowo (IM).
In / zastrzyki należy podawać bolus powoli (co najmniej 3 minuty).
Dorośli
Zapobieganie nudnościom i wymiotom pooperacyjnym
Zalecana pojedyncza dawka 10 mg (1 ampułka).
Leczenie drugiego rzutu w przypadku nudności i wymiotów pooperacyjnych. Profilaktyka drugiej linii opóźnionych nudności i wymiotów spowodowanych chemioterapią
Zalecana pojedyncza dawka 10 mg (1 ampułka) jest podawana do trzech razy na dobę.
Zwiększenie perystaltyki podczas prowadzenia badań radiocieniujących przewodu pokarmowego. Jako środek ułatwiający intubację dwunastnicy (aby przyspieszyć opróżnianie żołądka i przepływ pokarmu przez jelito cienkie)
Zaleca się, aby powolny bolus v / v (nie mniej niż 3 minuty) podawać 10-20 mg (1-2 ampułki) 10 minut przed rozpoczęciem badania.
Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 30 mg lub 0,5 mg / kg.
Termin podawania leku w postaci zastrzyków powinien być tak krótki, jak to możliwe, z późniejszym przejściem do postaci dawkowania do postaci doustnej lub doodbytniczej.
Wiek dzieci od 1 do 18 lat
Druga linia zapobiegania opóźnionym nudnościom i wymiotom spowodowanym przez chemioterapię, druga linia leczenia nudności i wymiotów pooperacyjnych
Zaleca się podawanie powolnego bolusa v / v (co najmniej 3 minuty) 0,1–0,15 mg / kg do 3 razy dziennie.
Maksymalna dawka dobowa 0,5 mg / kg / dobę.

Zwiększenie perystaltyki podczas prowadzenia badań radiocieniujących przewodu pokarmowego. Jako środek ułatwiający intubację dwunastnicy (aby przyspieszyć opróżnianie żołądka i przepływ pokarmu przez jelito cienkie)
U dzieci powyżej 15 lat
Zalecane w / w bolus slow (co najmniej 3 minuty), wprowadzenie 10-20
mg (1-2 ampułki) 10 minut przed rozpoczęciem badania.
U dzieci w wieku od 1 do 15 lat
Zaleca się podawanie powolnego bolusa v / v (nie mniej niż 3 min) z szybkością 0,1 mg / kg 10 min przed rozpoczęciem badania.
Maksymalny czas leczenia w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom pooperacyjnym wynosi 48 godzin.
Maksymalny czas leczenia w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom spowodowanym chemioterapią wynosi 5 dni.
Aby uniknąć przedawkowania, należy zachować minimalny odstęp między dawkami 6 godzin, nawet w przypadku wymiotów.
Pacjenci w podeszłym wieku
Starsi pacjenci mogą wymagać zmniejszenia dawki z powodu zmniejszenia czynności nerek i wątroby.
Niewydolność nerek
U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (CC poniżej 15 ml / min) dawkę dobową należy zmniejszyć o 75%.
U pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek (CC 15-60 ml / min) dawkę należy zmniejszyć o 50%.
Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby dawkę należy zmniejszyć o 50%.

Efekty uboczne

Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikuje się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 - z krwi i układu limfatycznego: częstość jest nieznaną methemoglobinemią, prawdopodobnie z powodu niedoboru enzymu zależnego od NADH reduktazy cytochromu-b5 (szczególnie u noworodków ), sulfhemoglobinemia (najczęściej przy jednoczesnym stosowaniu wysokich dawek leków zawierających siarkę, leukopenii, neutropenii, agranulocytozy).
Od strony serca: rzadko - bradykardia: nieznana częstość - zatrzymanie akcji serca, które może być spowodowane bradykardią, blokiem przedsionkowo-komorowym, blokiem węzła zatokowego, wydłużeniem odstępu QT na elektrokardiogramie, arytmią typu „piruet”.
Ze strony naczyń: często - obniżenie ciśnienia krwi; nieznana częstotliwość - wstrząs kardiogenny, ostry wzrost ciśnienia krwi u pacjentów z guzem chromochłonnym.
Ze strony układu hormonalnego *: rzadko - brak miesiączki, hiperprolaktynemia; rzadko - mlekotok; nieznana częstotliwość - ginekomastia.
* Zaburzenia endokrynologiczne podczas długotrwałego leczenia są związane z hiperprolaktynemią (brak miesiączki, mlekotok, ginekomastia).
Ze strony przewodu pokarmowego: często - nudności, biegunka, zaparcia.
Ze strony nerek i dróg moczowych: częstotliwość jest nieznana - wielomocz, nietrzymanie moczu.
Ze strony narządów płciowych i gruczołu sutkowego: nieznana częstotliwość - zaburzenia seksualne, priapizm.
Ze strony układu odpornościowego: rzadko - nadwrażliwość; nieznana - reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), reakcje alergiczne (pokrzywka, wysypka plamisto-grudkowa).
Ze strony układu nerwowego: bardzo często senność; często - osłabienie, zaburzenia pozapiramidowe (zwłaszcza u dzieci i młodych pacjentów i / lub po przekroczeniu zalecanych dawek leku, nawet po pojedynczym wstrzyknięciu), parkinsonizm, akatyzja; rzadko dystonia, dyskineza, zaburzenia świadomości; rzadko, drgawki, zwłaszcza u pacjentów z padaczką; częstość występowania to nieznana późna dyskineza, czasem trwała, podczas lub po długotrwałym leczeniu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, złośliwy zespół neuroleptyczny.
Zakłócenia umysłu: często - depresja: rzadko - halucynacje; zamieszanie rzadko.
Działania niepożądane, które są najbardziej powszechne podczas stosowania wysokich dawek leku
- Objawy pozapiramidowe: ostra dystonia i dyskineza, zespół parkinsonizmu, akatyzja rozwijały się nawet po zastosowaniu pojedynczej dawki leku, zwłaszcza u dzieci i młodych pacjentów (patrz sekcja „Specjalne instrukcje”).
- Senność, obniżony poziom świadomości, dezorientacja, omamy.

Przedawkowanie

Objawy
Zaburzenia pozapiramidowe, senność, obniżony poziom świadomości, splątanie, omamy, drażliwość, zawroty głowy, bradykardia. zmiany ciśnienia krwi, zatrzymanie akcji serca i oddychanie, ból brzucha.
Leczenie
Jeśli objawy pozapiramidowe rozwiną się z powodu przedawkowania lub z innego powodu, leczenie jest czysto objawowe (benzodiazepiny u dzieci i / lub antycholinergiczne leki przeciw chorobie Parkinsona u dorosłych).
Wymaga leczenia objawowego i stałego monitorowania funkcji serca i układu oddechowego, w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Nie ma konkretnego antidotum.

Interakcja z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie metoklopramidu z lewodopą lub agonistami receptora dopaminy w połączeniu z istniejącym wzajemnym antagonizmem jest przeciwwskazane.
Alkohol zwiększa uspokajające działanie metoklopramidu.
Kombinacje wymagające ostrożności
Ze względu na prokinetyczne działanie metoklopramidu wchłanianie niektórych leków może być zaburzone. M-holinoblokatory i pochodne morfiny wykazują wzajemny antagonizm z metoklopramidem w odniesieniu do wpływu na ruchliwość przewodu pokarmowego.
Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy (pochodne morfiny, środki uspokajające, blokery receptorów histaminowych H1, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym, barbiturany, klonidyna i inne leki z tych grup) mogą zwiększać działanie uspokajające pod wpływem metoklopramidu.
Metoklopramid zwiększa działanie neuroleptyków na objawy pozapiramidowe.
W przypadku jednoczesnego stosowania metoklopramidu i tetrabenazyny istnieje prawdopodobieństwo niedoboru dopaminy, któremu może towarzyszyć zwiększona sztywność lub skurcz mięśni, trudności w mówieniu lub przełykaniu, lęk, drżenie, mimowolne ruchy mięśni, w tym mięśni twarzy.
Stosowanie metoklopramidu z lekami serotoninergicznymi, na przykład z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, zwiększa ryzyko rozwoju zespołu serotoninowego (zatrucie serotoniną). Metoklopramid zmniejsza biodostępność digoksyny. Należy monitorować stężenie digoksyny w osoczu krwi. Metoklopramid zwiększa biodostępność cyklosporyny (Cmax o 46% i ekspozycja o 22%). Konieczne jest uważne monitorowanie stężenia cyklosporyny w osoczu krwi. Kliniczne implikacje tej interakcji nie zostały ustalone.
Ekspozycja na metoklopramid zwiększa się przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów izoenzymu CYP2D6, na przykład fluoksetyny i paroksetyny. Chociaż znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało ustalone, konieczne jest monitorowanie występowania działań niepożądanych u pacjentów. Wraz z jednoczesnym stosowaniem metoklopramidu z atowakwonem stężenie atowakwonu w osoczu krwi znacznie spada (około 50%). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania metoklopramidu z atovajone.
Wraz z jednoczesnym stosowaniem metoklopramidu z bromokryptyną wzrasta stężenie bromokryptyny w osoczu krwi.
Metoklopramid zwiększa wchłanianie tetracykliny z jelita cienkiego. Metoklopramid zwiększa wchłanianie meksyletyny i litu.
Metoklopramid zmniejsza wchłanianie cymetydyny.

Specjalne instrukcje

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Zerakul ® u pacjentów w podeszłym wieku.
Ze strony układu nerwowego można zaobserwować zaburzenia pozapiramidowe, zwłaszcza u dzieci i młodych pacjentów i / lub przy użyciu wysokich dawek. co do zasady, na początku leczenia lub po jednorazowym użyciu.
Stosowanie leku Cerucal ® należy natychmiast przerwać w przypadku objawów pozapiramidowych. Reakcje są całkowicie odwracalne po zaprzestaniu leczenia, jednak może być konieczne leczenie objawowe (benzodiazepiny u dzieci i / lub leki przeciw parkinsonizmowi przeciwcholinergiczne u dorosłych). Aby uniknąć przedawkowania leku Tsurakul ®, należy zachować minimalny odstęp między dawkami 6 godzin, nawet w przypadku wymiotów.
Długotrwałe leczenie preparatem Cerucal ® może prowadzić do rozwoju późnych dyskinez, które są potencjalnie nieodwracalne, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.
Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 3 miesięcy ze względu na ryzyko późnych dyskinez. Jeśli wystąpią objawy późnej dyskinezy, leczenie należy przerwać.
Gdy metoklopramid był stosowany jednocześnie z neuroleptykami, a także z monoterapią metoklopramidem, obserwowano złośliwy zespół neuroleptyczny. Konieczne jest natychmiastowe zaprzestanie leczenia preparatem Cyrukal ®, gdy pojawią się objawy złośliwego zespołu neuroleptycznego i zastosowanie odpowiedniej terapii.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów ze współistniejącymi chorobami neurologicznymi iu pacjentów przyjmujących leki działające na ośrodkowy układ nerwowy.
Podczas stosowania leku Cerucal ® można również zauważyć objawy choroby Parkinsona.
Zgłaszano przypadki methemoglobinemii, które mogą być spowodowane niedoborem enzymu zależnej od NADH reduktazy cytochromu b5. W takim przypadku należy natychmiast i całkowicie przerwać podawanie produktu Tsirukal ® i zastosować odpowiednie środki. Zgłaszano przypadki ciężkich działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, w tym niewydolność naczyń, znaczną bradykardię, zatrzymanie akcji serca i wydłużenie odstępu QT. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Cerucal ® u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zaburzeniami serca (w tym wydłużenie odstępu QT), pacjentów z zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej, bradykardią iu pacjentów przyjmujących leki, które wydłużają odstęp QT. W przypadkach umiarkowanej do ciężkiej niewydolności nerek i ciężkiej niewydolności wątroby zaleca się zmniejszenie dawki (patrz punkt „Dawkowanie i podawanie”).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i innych mechanizmów, jak przyjmowanie leku może powodować senność i dyskinezję.

Formularz wydania

Roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego 5 mg / ml. Na 2 ml preparatu w ampułce z przezroczystego szkła (typ I), z nałożonymi kolorowymi pierścieniami (górny zielony i dolny niebieski kolor) na główce ampułki i pierścieniu w białym kolorze na szyi ampułki
lub
w ampułce z przezroczystego szkła (typ I), z kolorowymi pierścieniami (górny zielony i dolny niebieski) na głowie ampułki i nacięcie na szyi ampułki i białą kropką nad nią.
Na 5 ampułkach w otwartym planimetrycznym opakowaniu komórkowym.
Na 2 blistrach opakowania z instrukcją aplikacji umieszcza się w kartonowym opakowaniu.

Warunki przechowywania

Aby przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C
Chronić przed dziećmi.

Okres trwałości

5 lat.
Nie stosować po upływie terminu ważności.

Warunki sprzedaży aptek

Osoba prawna, w imieniu której wydano RU:

Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Izrael

Producent:
Pliva Hrvatska d. O., Prilaz Barun Filipovic 25, 10000 Zagrzeb, Chorwacja
lub
Teva Pharmaceutical Plant Co. Ltd., ul. Tanchich Mihai 82, H-2100 Godollo, Węgry.

Adres do roszczeń:
119049, Moskwa, ul. Shabolovka, 10, s. 1.