Zalety i wady leków hamujących pompę protonową

Wrzód, zapalenie błony śluzowej żołądka i inne choroby należą do najpoważniejszych patologii przewodu pokarmowego, które u ludzi rzadko się rozwijają. Problemy wydzielnicze związane z produkcją soku żołądkowego są znacznie bardziej powszechne (mogą być wytwarzane w dużej lub odwrotnie, zmniejszonej objętości). Aby poradzić sobie z tym problemem, pomagają inhibitory pompy protonowej, zwane także blokerami pomp wodorowych. Jak dokładnie wpływają na układ trawienny, jakie są ich zalety, a konkretne nazwy zostaną opisane poniżej.

Czym są inhibitory pompy protonowej - mechanizm działania

Preparaty z pompą protonową są stosowane w leczeniu przewodu pokarmowego. Kontakt z ludzkim ciałem przechodzi przez żołądek, a następnie jelito cienkie, w którym całkowicie się rozpuszczają. Dalej:

  • przenikają przez błonę do komórek błony śluzowej powierzchni żołądka, gdzie koncentrują się w kanalikach wydzielniczych;
  • wraz ze wzrostem poziomu kwasowości aktywowane są składniki preparatu, zamieniając się w naładowany tetracykliczny sulfenamid;
  • pochłania kwas solny pochodzący z żołądka, zmienia szybkość utleniania (dzięki wiązaniom kowalencyjnym) i stopniowo usuwa go z organizmu.

Ważność leków przedstawionych w serii wynosi od 30 do 48 godzin. Może się wydawać, że jest to dość długi czas, ale okazuje się, że na taki czas całkowicie neutralizuje się zwiększoną kwasowość żołądka, z którą nie radzą sobie żadne inne preparaty. Jednak nie wszystkie korzyści z leków zasługują na uwagę.

Zalety tych leków

IPP ma imponującą listę korzyści. Oprócz skuteczności działania na układ pokarmowy, jak wspomniano wcześniej, nie powinniśmy zapominać o nie mniej istotnej liście wskazań. Obejmują one:

  • choroby związane z kwasem żołądka, dwunastnicy i przełyku;
  • wrzodziejące uszkodzenia żołądka i jelit;
  • choroby związane z zakażeniem Helicobacter pylori;
  • przewlekła zgaga;
  • zapalenie żołądka i dwunastnicy.

Innym czynnikiem jest minimalna liczba skutków ubocznych, na przykład w porównaniu z innymi lekami. Występowanie takich reakcji jest możliwe tylko w przypadku stosowania tabletek lub innych form leków przekraczających normę. Zatem prezentowane substancje lecznicze są najskuteczniejsze w zwalczaniu zwiększonego wydzielania żołądkowego, a ich stosowanie jest w pełni uzasadnione ze względu na wszystkie zalety.

Lista inhibitorów pompy protonowej nowej generacji

Lista leków obejmuje kilka grup, a mianowicie produkty oparte na lansoprazolu, omeprazolu, pantoprazolu i innych składnikach aktywnych. Każda grupa leków ma swoje własne cechy użycia, zalety i wady. Sprawdź każdą kategorię, aby zobaczyć, co jest dokładnie dla Ciebie.

Nie zalecamy jednak używania tych leków samodzielnie bez recepty.

Produkty oparte na lansoprazolu

Przede wszystkim chciałbym porozmawiać o nazwach przygotowanych na bazie lansoprazolu, ponieważ charakteryzują się one najbardziej znaczącym stopniem nasiąkliwości.

Akrylany

To narzędzie jest dostępne w postaci kapsułek, w opakowaniu może znajdować się odpowiednio 10, 20 i 30 tabletek. Koszt akrylanzy od 240 rubli. Przedstawiony agent jest stosowany w następujących przypadkach:

  • wrzodziejąca choroba dwunastnicy i żołądka w stadium zaostrzenia;
  • wrzodziejąca i wrzodziejąca postać zapalenia przełyku;
  • stresujące wrzody układu pokarmowego;
  • Eradykacja Helicobacter pylori;
  • niestrawność w postaci niestrawności.

Główną wadą może być znacząca lista przeciwwskazań, a także skutków ubocznych.

Mówiąc o tym drugim, zwracaj uwagę na bóle głowy, wzrost lub spadek apetytu, mniej powszechny kaszel i bardziej specyficzne formy problemów z oskrzelami lub płucami. Jednocześnie Acrilanza charakteryzuje się wysokim stopniem skuteczności w walce z wcześniej przedstawionymi chorobami. Dlatego wielu pacjentów nie zwraca na to uwagi.

Zaleca się zabranie go do środka bez żucia. Można to zrobić niezależnie od użycia żywności. Na przykład, z wrzodem żołądka lub jego stresującą postacią, mówimy o stosowaniu 30 mg raz dziennie, najlepiej rano. Stopa zwrotu wynosi od dwóch do czterech tygodni.

Opinie na temat korzystania z tych tabletów są zdecydowanie pozytywne. Ludzie, którzy wzięli Acrylans, zauważają jego wysoki stopień wydajności, najbardziej łagodny wpływ na organizm i umiarkowane koszty. Przeciwnicy tego narzędzia z kategorii IPP skarżą się na występowanie skutków ubocznych, które były zbędne w procesie leczenia przewodu pokarmowego.

Lantsid

Podobnie jak Acrylans, Lantsid jest w postaci kapsułek. Stosuje się go w niestrawności, owrzodzeniu żołądka i dwunastnicy, a także w zespole Zollingera-Ellisona. Zaletą leku powinno być łagodne działanie na układ pokarmowy i minimalna liczba działań niepożądanych.

Jednocześnie Lancid ma również pewne wady, na przykład niedopuszczalność stosowania w okresie ciąży i poważne ograniczenia okresu karmienia piersią. Zwracając uwagę na inne cechy tego przygotowania pompy protonowej, zwróć uwagę na:

  1. Stosowanie środków wewnątrz, rano, najlepiej przed jedzeniem. Kapsułki są połykane całkowicie, bez wcześniejszego żucia.
  2. Kurs odzyskiwania z Lancidem jest zazwyczaj obliczany na dwa do czterech tygodni. Jednak na przykład z patologią wrzodziejącą terapia może trwać do ośmiu tygodni.
  3. Znaczenie wykluczenia raka przed użyciem leku. W przypadku raka takie leczenie będzie po prostu niedopuszczalne.

Koszt Lantsidy z 300 rubli. Według opinii tego leku, jego stosowanie jest łatwo tolerowane przez pacjentów. Używanie narzędzia przed jedzeniem nie ma negatywnego wpływu na trawienie pokarmu, wręcz przeciwnie - poprawia je. Dlatego Lantsid jest ceniony przez wielu pacjentów z wysoką kwasowością żołądka.

Środki na bazie omeprazolu

Leki na bazie omeprazolu są najczęściej stosowane w leczeniu zwiększonego stopnia wydzielania żołądkowego. Charakteryzują się skutecznością nawet w leczeniu zmian wrzodowych, a także relatywnie niskim kosztem.

Jednocześnie nie są to środki nowej generacji, dlatego każdego roku następuje spadek ich wykorzystania, ponieważ pacjenci z problemami żołądkowo-jelitowymi przechodzą na inne leki.

Klasyczna forma uwalniania Omez to kapsułka powlekana dojelitowo. Istnieje inna opcja, a mianowicie Omeza Insta, która jest produkowana w postaci proszku do późniejszego przygotowania zawiesiny.

Wskazania do stosowania tego przedstawiciela preparatów pompy protonowej lub wodorowej są liczne, a mianowicie:

  • zapobieganie, wykluczanie zaostrzeń w przypadku wrzodziejących zmian w żołądku i dwunastnicy;
  • obecność objawów refluksowego zapalenia przełyku;
  • nadmierne wydzielanie żołądka, wywołane ogólnoustrojowymi objawami mascidosis, adenomatosis;
  • wyjątek Helicobacter pylori.

Główną wadą tabletek i postaci proszku należy rozważyć potrzebę stosowania produktu w znacznych ilościach, aby osiągnąć optymalny wynik odzyskiwania. W związku z tym istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych. Średnio cena Omez wynosi około 220-250 rubli za 30 kapsułek, a pięć saszetek kosztuje 80-90 rubli.

Informacje zwrotne na temat tego leku są pozytywne. Jednak wiele osób zwraca uwagę na fakt, że Omez nie jest już używany jako główny środek terapeutyczny, ale tylko do zapobiegania. Kolejną zaletą tego narzędzia jest akceptowalność zastosowania w leczeniu dzieci i kobiet w ciąży.

Bioprazol

Innym środkiem należącym do gamy pomp protonowych jest bioprazol. Mechanizm działania jest w pełni zdeterminowany przez skład tego leku, dlatego jest skuteczny w takich chorobach jak zaostrzenie wrzodu trawiennego, refluksowe zapalenie przełyku, Helicobacter pylori (jako część leczenia trójfazowego). Mówiąc o cechach prezentowanego leku, eksperci zwracają uwagę na to, że:

  1. Kapsułki są tradycyjnie przyjmowane rano, nie zaleca się ich żucia. Jednocześnie można wypić niewielką ilość wody tuż przed posiłkiem lub na przykład podczas posiłku.
  2. Nie ma interakcji z innymi lekami zobojętniającymi, dlatego Bioprazol nie ma sensu stosować w ramach złożonej terapii w celu wyeliminowania zgagi i innych patologii.
  3. Do tej pory tego leku trudno jest znaleźć w aptece. Jego koszt to nie więcej niż 50 rubli.

Recenzje bioprazolu pozytywne. Zauważają skuteczność tego leku, jego nieszkodliwość dla wątroby i innych narządów wewnętrznych, nawet na tle częstego stosowania. Jednocześnie istnieją pewne wady, na przykład znacząca lista przeciwwskazań. Dlatego przed rozpoczęciem stosowania bioprazolu zaleca się konsultację z gastroenterologiem.

Na bazie pantoprazolu

Przedstawiona grupa protonów inhibitorów pompy charakteryzuje się pewną osobliwością, mianowicie łagodnym wpływem na powierzchnię śluzówki żołądka. W związku z tym kurs powrotu do zdrowia może być długi, co wyeliminuje możliwe powtórzenia.

Zamówienie

Prezentowany produkt jest dostępny w dwóch postaciach, mianowicie w postaci tabletek i proszku. Wskazaniami do stosowania są diagnozy, takie jak wrzody i erozyjne zapalenie błony śluzowej żołądka, GERD, rozprzestrzenianie się Helicobacter pylori, a także terapia i profilaktyka wrzodów stresowych.

W zależności od konkretnej formy uwalniania, algorytm stosowania leku będzie się różnił: tabletki zużywają siedem lub więcej dni, po jednej jednostce, popijając wodą, niezależnie od przyjmowanego pokarmu. Proszek stosuje się doustnie (jeśli nie można go użyć dożylnie), nie więcej niż 40 mg dziennie.

Mówiąc o cechach Kontrolok, zwróć uwagę na możliwość stosowania w czasie ciąży, a także karmienia piersią. Leczenie należy prowadzić z najwyższą starannością. Wadą kompozycji jest znaczna ilość efektów ubocznych, jak również małe interakcje lekowe. W związku z tym Kontrolok nie może być używany do jednoczesnego leczenia niewydolności wielonarządowej. Koszt tabletek wynosi od 350 rubli, proszek - od 400 rubli.

Zgodnie z recenzjami stosowanie tego leku przez pompę protonową może osiągnąć nawet, jeśli nie najszybszy, ale zrównoważony efekt terapeutyczny. Szczególną uwagę zwraca się na możliwość stosowania jako środka profilaktycznego w minimalnych dawkach. W tym samym celu, aby wyeliminować działania niepożądane, ważne jest, aby postępować zgodnie z instrukcjami gastroenterologa.

Nolpaz

Ten lek jest dostępny w dwóch dawkach, a mianowicie 20 i 40 mg. Jedną z cech tego narzędzia jest niedopuszczalność korzystania z nieletnich, mianowicie do wieku 18 lat. Zazwyczaj zaleca się stosowanie leku Nolpaz raz na dobę, najlepiej rano. Mówiąc o wskazaniach do stosowania tego leku, należy zwrócić uwagę na:

  • GERD i jego objawy - zgaga, ból podczas połykania, uwalnianie kwaśnych zanieczyszczeń po jedzeniu;
  • erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia żołądka i dwunastnicy;
  • Eradykacja Helicobacter - zazwyczaj w połączeniu z dwoma rodzajami antybiotyków;
  • zespoły związane ze zwiększonym wydzielaniem żołądkowym.

Wadą Nolpazy jest niezdolność do stosowania w pewnych postaciach niedoboru witamin, na przykład B12, jak również konieczność stałego monitorowania przez lekarza podczas systematycznego stosowania leku. Jednocześnie lek ten może być częścią leczenia niewydolności nerek i wątroby, co jest ogromnym plusem. Koszt środków - od 200 rubli.

Recenzje Nolpaza pozytywne ze względu na szeroki zakres wskazań, a także dopuszczalność stosowania w patologii nerek lub wątroby.

Jednak wielu wskazuje na potrzebę długotrwałego stosowania leku w przewlekłych chorobach układu pokarmowego, co wskazuje na tę wadę.

Na podstawie raboprozolu

Według szacunków ekspertów leki z prezentowanej grupy świetnie się sprawdzają nawet w przypadku przewlekłych chorób, które spowodowały zgagę. Wśród leków na bazie rabeprazolu Zulbeks i Rabelok są izolowani, ale Bereta pozostaje najpopularniejszym lekiem.

Beret

Przedstawiono nową generację leku dostępną w postaci pigułek. Zwróć uwagę na następujące kluczowe cechy Beretów:

  1. Zapewnia działanie przeciwwrzodowe. Jednocześnie identyfikowane jest podstawowe i stymulowane wydzielanie kwasu solnego, podczas gdy charakter bodźca nie ma znaczenia.
  2. Skuteczne i szybkie wchłanianie do ściany żołądka. Beret można stosować bez względu na użycie żywności, ponieważ ta ostatnia nie wpływa na jej wchłanianie.
  3. Przeciwwskazaniami do stosowania leku należy uznać ciążę, karmienie piersią, a także zwiększony stopień wrażliwości na którykolwiek ze składników leku.

Wadą Beretów jest niemożność jej połączenia z niektórymi lekami, a także wskazane wcześniej przeciwwskazania. Koszt tego leku wynosi średnio 400 rubli - w zależności od dawki.

Według opinii Bereta charakteryzuje się wysoką wydajnością. Jednak niektórzy zauważają krótki czas trwania leczenia. Ponadto niedopuszczalność stosowania Beretów w przypadku niektórych tabletek zmusza je do szukania ich analogów, mimo że narzędzie jest łatwo tolerowane przez organizm i dobrze się wchłania.

Na bazie Esomeprazolu

Charakterystyczną cechą prezentowanej kategorii leków należy uznać, że składniki aktywne pozostają w organizmie człowieka przez długi czas. Pod tym względem gastroenterolodzy często nalegają na stosowanie minimalnej dawki raz dziennie.

Nexium

Prezentowany lek jest stosowany z grupy inhibitorów pompy protonowej w GERD, wrzodziejących zmianach w żołądku i dwunastnicy 12, nadkwaśności soku żołądkowego, a także w przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego o nieokreślonej diagnozie i innych diagnozach. Należy wziąć pod uwagę cechy funduszy:

  • szybki efekt terapeutyczny, średnio po 60 minutach;
  • możliwość korzystania przez dzieci i dorosłych, niezależnie od użycia żywności;
  • stosować nie więcej niż jedną tabletkę dziennie, z obowiązkowym zmywaniem wodą w celu optymalnego wchłaniania leku.

Wady Nexium obejmują znaczną liczbę przeciwwskazań, w tym ostatni trymestr ciąży, a także niewydolność nerek i wątroby. Koszt leku wynosi od 250 rubli.

Informacje zwrotne dotyczące stosowania tego leku są pozytywne. Zwróć uwagę na jego skuteczność i szybki wpływ. Jednocześnie duża liczba przeciwwskazań ogranicza tempo powrotu do zdrowia i dlatego musi szukać analogów Nexium. Ponadto wielu nie jest zadowolonych z potrzeby długotrwałego stosowania leku, aby zapewnić maksymalne wyniki i wykluczyć nawroty.

Inhibitory pompy protonowej: generacje leków i ich cechy

Inhibitory pompy protonowej (są także inhibitorami pompy protonowej, blokerami pompy protonowej, blokerami pomp wodorowych, blokerami H + / K + -ATPazy, najczęściej uznawane za redukcję IPI, czasami IIT) są lekami, które regulują i tłumią wydzielanie kwasu solnego. Przeznaczony do leczenia wrzodów żołądka i dwunastnicy, zapalenia żołądka, zapalenia dwunastnicy i innych chorób związanych z wysoką kwasowością.

Rodzaje i lista leków

Istnieje kilka generacji PPI, które różnią się od siebie dodatkowymi rodnikami w cząsteczce, zmieniając w ten sposób czas trwania efektu terapeutycznego leku i szybkość jego początku, eliminując skutki uboczne poprzednich leków, regulując interakcje z innymi lekami. W Rosji zarejestrowano 6 typów inhibitorów.

Przez pokolenia

1. generacji

  • Omeprazol. Pierwsza substancja wszystkich IPP, zsyntetyzowana pod koniec lat 70. ubiegłego wieku. Jest to „złoty standard” dla porównania z innymi inhibitorami pompy protonowej. Blokuje pracę komórek wytwarzających kwas solny, zmniejszając w ten sposób jego stężenie w żołądku. Następujące inhibitory mają tę samą właściwość. Działa najlepiej w kwaśnym środowisku żołądka, dlatego jest przepisywany 20 minut przed posiłkami.

2. generacji

  • Lansoprazol. Leki w tej grupie nie cieszyły się dużą popularnością wśród lekarzy. Biodostępność (strawność) po pierwszym użyciu jest prawie 2,5 razy większa niż omeprazolu i pozostaje taka sama przez cały okres leczenia. Rozwój efektu terapeutycznego jest szybszy niż w pozostałej części IPP. Blokuje zarówno codzienne, jak i nocne wydzielanie soku żołądkowego, niezależnie od pory dnia, w której został pobrany. Okres odzyskiwania dla syntezy kwasu chlorowodorowego wynosi około 13 godzin. Aby uzyskać lepsze bliznowacenie wrzodów, konieczne jest ich blokowanie przez 18 godzin dziennie podczas całego cyklu leczenia.

3. generacji

  • Rabeprazol. Zawiesza produkcję kwasu chlorowodorowego na około 28 godzin. Minimalizuje interakcje z lekami innych grup. W porównaniu z innymi IPP, przywraca zaatakowany przełyk szybciej z GERD (choroby, gdy zawartość żołądka jest okresowo wrzucana do przełyku, w wyniku czego jego błona śluzowa jest dotknięta).
  • Pantoprazol. Grupa na bazie tej substancji w czasach nowożytnych jest przepisywana najczęściej, ponieważ była badana przez długi czas i dokładnie. Ma najmniej skutków ubocznych przy długim przebiegu leczenia. Dłuższy czas blokuje produkcję kwasu solnego (około 46 godzin). Co najmniej, PPI oddziałuje negatywnie z innymi lekami. Wydajność nie zależy od spożycia żywności.
  • Esomeprazol. Jest izomerem omeprazolu, to znaczy ma tę samą cząsteczkę i rodniki, ale znajduje się w lustrzanym odbiciu od siebie, co znacznie wpływa na biodostępność substancji. W esomeprazolu strawność jest wyższa. Blokuje syntezę kwasu solnego przez około 16 godzin. Zaczyna działać po 1 godzinie po przyjęciu.
  • Dekslansoprazol. Izomer lansoprazolu. Został wydany w 2009 r., Zarejestrowany w Rosji w 2014 r. Produkcja kwasu solnego została w pełni przywrócona 4 dni po ostatnim spożyciu, efekt utrzymuje się średnio 72 godziny. W jednym preparacie występuje w postaci 2 rodzajów granulek, które rozpuszczają się w różnym czasie w zależności od poziomu pH, zwiększając tym samym jego działanie.

Istnieje również Deksrabeprazol, izomer optyczny rabeprazolu, ale nie ma jeszcze rejestracji państwowej w Rosji.

Przez substancje aktywne

Preparaty na bazie omeprazolu

  • Losek Mapps. Oryginalny lek omeprazol. Jedyne dostępne w tabletkach, wszystkie inne leki z tą substancją to kapsułki. Kraj produkcji: Szwecja.
  • Omez. Jeden z najpopularniejszych leków IPP. Dostępne w kilku dawkach i kombinacjach: Omez 20 mg (dawka klasyczna), 10 i 40 mg; Omez D (zawiera omeprazol i domperidon - środek przeciwwymiotny, który jest również stosowany w celu wyeliminowania bólu żołądka, nudności, zgagi i innych objawów dyspeptycznych); Omez Insta (lek w postaci proszku, dzięki czemu zaczyna działać szybciej); Omez JEM (jako część omeprazolu i domperidonu, także w innych proporcjach). Indie

Leki na bazie lanzoprazolu

  • Przedśmiertna Oryginalny lek. Nie zarejestrowany w Rosji. Używany jako środek na zgagę. Japonia
  • Epikur Jedzenie zmniejsza skuteczność i wchłanianie substancji czynnej o 50%. Rosja

Preparaty na bazie rabeprazolu

  • Pariet Oryginalny lek. Produkowane w tabletkach, rozpuszczalne w jelitach. Przebieg leczenia wynosi 14 dni, lek przyjmuje się raz dziennie na pusty żołądek rano. Japonia
  • Razo. Stosunkowo nowy analog, który jest najczęściej przepisywany przez lekarzy z narkotyków w tej grupie. Indie

Preparaty na bazie pantoprazolu

  • Kontrolok. Oryginalny lek. W porównaniu z innymi IPP jest chemicznie bardziej stabilny przy obojętnym pH (około 7). Niemcy.
  • Nolpaz Ma największą różnorodność dawek i opakowań. Może być stosowany razem z klopidogrelem. Słowenia

Leki na bazie Esomeprazolu

  • Nexium. Oryginalny esomeprazol. Może być stosowany jako leczenie wspomagające po wyleczeniu nadżerki przełyku przez długi czas bez skutków ubocznych. Szwecja
  • Emanera. Jest często przepisywany w celu ochrony żołądka ludzi zagrożonych owrzodzeniem podczas przyjmowania leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych. Słowenia

Preparaty na bazie deklanzoprazolu

  • Dexilant Jest stosowany w leczeniu wrzodów w przełyku i łagodzi zgagę. Praktycznie nie popularny wśród lekarzy jako lek w leczeniu wrzodów żołądka. Kapsułka zawiera 2 rodzaje granulek, które rozpuszczają się w różnym czasie, w zależności od poziomu pH. Stany Zjednoczone.

Przy wyznaczaniu pewnej grupy „prasoli” zawsze pojawia się pytanie: „Który lek lepiej wybrać - oryginalny czy generyczny?” interakcje z innymi substancjami itp. Jakość surowców, co do zasady, są lepsze. Techniki wytwarzania są bardziej nowoczesne. Wszystko to bezpośrednio wpływa na szybkość wystąpienia efektu, bardzo efekt terapeutyczny, obecność efektów ubocznych itp.

Jeśli wybierzesz analogi, lepiej jest dawać pierwszeństwo narkotykom produkowanym w Słowenii i Niemczech. Są wrażliwe na każdy etap produkcji leku.

Wskazania do przyjęcia

Wszystkie blokery pompy protonowej są stosowane w leczeniu chorób przewodu pokarmowego:

  • wrzód żołądka i dwunastnicy;
  • erozja spowodowana przez stosowanie przeciwbólowych leków przeciwzapalnych jest również zalecana w celu ochrony żołądka podczas ich stosowania;
  • wrzodziejące zmiany w przełyku;
  • złagodzenie objawów: nudności, zgaga, kwaśne odbijanie;
  • jako adiuwanty w kompleksowym leczeniu niszczenia Helicobacter pylori.

Cechy wykorzystania IPP w różnych patologiach

Leki te są stosowane tylko w warunkach, w których kwasowość soku żołądkowego jest zwiększona, ponieważ przechodzą one do postaci aktywnej tylko przy pewnym poziomie pH. Należy to rozumieć, aby nie diagnozować samych siebie i nie przepisywać leczenia bez lekarza.

Zapalenie żołądka o niskiej kwasowości

W przypadku tej choroby PPI są bezużyteczne, jeśli pH soku żołądkowego przekracza 4-6. Przy takich wartościach leki nie przechodzą w aktywną formę i są po prostu wydalane z organizmu, nie przynosząc żadnej ulgi państwu.

Wrzód żołądka

Dla jej leczenia niezwykle ważne jest przestrzeganie zasad IPP. Jeśli systematycznie naruszasz reżim, terapia może być opóźniona na długi czas i zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych. Najważniejszą rzeczą jest przyjmowanie leku 20 minut przed posiłkami, aby żołądek miał pożądane pH. Niektóre generacje IPP nie działają dobrze w obecności żywności. Lepiej jest pić lek w tym samym czasie rano, aby rozwinąć nawyk przyjmowania tego leku.

Zawał mięśnia sercowego

Wydawałoby się, co on ma? Dość często po zawale serca pacjentom przepisywany jest środek przeciwpłytkowy - klopidogrel. Prawie wszystkie inhibitory pompy protonowej zmniejszają skuteczność tej ważnej substancji o 40-50%. Wynika to z faktu, że IPP blokuje enzym odpowiedzialny za transformację klopidogrelu do postaci aktywnej. Środki te są często przepisywane razem, ponieważ przeciwpłytkowe może powodować krwawienie z żołądka, więc lekarze starają się chronić żołądek przed skutkami ubocznymi.

Jedynym blokerem pompy protonowej, który jest najbardziej bezpieczny w połączeniu z klopidogrelem, jest pantoprazol.

Układowe choroby grzybowe

Czasami grzyb jest leczony doustnymi formami itrakonazolu. W tym przypadku lek działa nie w jednym konkretnym miejscu, ale w całym organizmie. Środek przeciwgrzybiczy jest pokryty specjalną powłoką, która rozpuszcza się w środowisku kwaśnym, a jednocześnie obniża wartości pH, lek jest gorzej wchłaniany. Przy ich wspólnym umówieniu się, leki są przyjmowane o różnych porach dnia, podczas gdy itrakonazol lepiej pić z colą lub innymi napojami, które zwiększają kwasowość.

Przeciwwskazania

Chociaż lista nie jest zbyt duża, ważne jest, aby uważnie przeczytać ten artykuł. Pamiętaj, aby ostrzec lekarza o wszelkich chorobach i innych przyjmowanych lekach.

  • nadwrażliwość na którykolwiek ze składników;
  • jednoczesne stosowanie z niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi - zwiększa obciążenie wątroby;
  • nietolerancja fruktozy
  • wiek, ciąża i laktacja dzieci (wykonalność jest określona przez lekarza);
  • niestrawność na tle wstrząsów nerwowych;
  • ciężkie postacie niewydolności nerek i wątroby

Efekty uboczne

Zwykle działania niepożądane są minimalne, jeśli przebieg leczenia jest krótki. Ale zawsze możliwe jest wystąpienie następujących zjawisk, które następują po zniesieniu leku lub po przebiegu leczenia:

  • ból brzucha, nieprawidłowy stolec, wzdęcia, nudności, wymioty, suchość w ustach;
  • ból głowy, zawroty głowy, ogólne złe samopoczucie, bezsenność;
  • reakcje alergiczne: świąd, wysypka, senność, obrzęk.

Alternatywne leki IPP

Istnieje jeszcze inna grupa leków przeciwwydzielniczych, która jest również stosowana w wrzodzie trawiennym i innych zespołach - blokerach receptora H2-histaminy. W przeciwieństwie do IPP, środki blokują pewne receptory w żołądku, podczas gdy inhibitory pompy protonowej hamują aktywność enzymów, za pomocą których następuje wytwarzanie kwasu chlorowodorowego. Działanie H2-blokerów jest krótsze i mniej skuteczne.

Głównymi przedstawicielami są famotydyna i ranitydyna. Czas działania wynosi około 10-12 godzin przy pojedynczej aplikacji. Przenikać przez łożysko i przenikać do mleka matki. Mają efekt tachyfilaksji - reakcja organizmu na wielokrotne stosowanie leku jest zauważalnym spadkiem efektu terapeutycznego, czasami nawet 2 razy. Zazwyczaj obserwowane po 1-2 dniach od rozpoczęcia odbioru. W większości przypadków stosuje się, gdy występuje poważna kwestia ceny leczenia.

Środki zobojętniające kwas można również przypisać alternatywnym środkom. Zmniejszają kwasowość żołądka, ale robią to przez bardzo krótki okres czasu i są stosowane jedynie jako pomoce w nagłych wypadkach w bólach brzucha, zgadze, nudnościach. Miej nieprzyjemny efekt - zespół odbicia. Fakt, że pH wzrasta gwałtownie w górę po zakończeniu podawania leku, kwasowość wzrasta jeszcze bardziej, objawy mogą się pogorszyć z podwójną siłą. Efekt ten jest częściej obserwowany po przyjęciu leków zobojętniających zawierających wapń. Odbicie kwaśne jest neutralizowane przez jedzenie.

Lista leków - inhibitorów pompy protonowej - z opisem

Inhibitory pompy protonowej (PPI) na współczesnym rynku farmaceutycznym są izolowane w postaci kapsułek lub tabletek. Leki te mogą być stosowane tylko zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego. Dowiesz się więcej o lekach z naszego artykułu.

Patologie błony śluzowej żołądka, które powstały w wyniku naruszenia kwasowości soku żołądkowego, są leczone inhibitorami pompy protonowej. Preparaty z tej grupy są przepisywane na różne choroby żołądka (wrzód, zapalenie żołądka, zapalenie żołądka i dwunastnicy, refluksowe zapalenie przełyku, erozja przełyku, itp.), Ich działanie ma na celu zmniejszenie produkcji soku żołądkowego.

Ponadto inhibitory pompy protonowej są koniecznie stosowane w kompleksowej terapii lekami przeciwbakteryjnymi do eradykacji bakterii Helicobacter Pylori, a także w przypadku systematycznych leków, które niekorzystnie wpływają na pracę żołądka i jelit.

Jak działają narkotyki

Lekarstwa przyjmowane są doustnie, popijając dużą ilością wody. Aktywny składnik leku wchodzi do jelita, po czym następuje wchłanianie do krwi. Ponadto substancja czynna leku przenika przez błonę śluzową żołądka.

Należy zauważyć, że w pierwszych dniach po rozpoczęciu przyjmowania inhibitorów pompy protonowej pacjent nie dostrzega żadnych zmian w pozytywny sposób. Wynika to przede wszystkim z faktu, że te pigułki mają efekt kumulacyjny, to znaczy zaczynają działać z pełną siłą po zgromadzeniu wystarczającej ilości substancji czynnej w wydzielaniu soku żołądkowego.

Leki te są stosowane w kompleksowym leczeniu probiotykami, enzymami i lekami zobojętniającymi kwas, czasami z antybiotykami.

Wskazania do użycia

Gastroenterolog przepisuje inhibitory protonów w przypadku, gdy patologia żołądka jest spowodowana zmianą poziomu kwasowości soku żołądkowego. Ta cecha występuje zwykle w następujących chorobach przewodu pokarmowego:

  • przewlekła zgaga;
  • zapalenie żołądka o różnej etiologii;
  • zapalenie żołądka i dwunastnicy;
  • obecność wrzodów żołądka lub dwunastnicy.

Pomimo faktu, że inhibitory pompy protonowej bardzo rzadko powodują działania niepożądane, mają minimalną listę przeciwwskazań, zaleca się stosowanie tego leku tylko na receptę.

Przeciwwskazania do otrzymania

Inhibitory pompy protonowej mają standardową listę przeciwwskazań:

  • Oficjalna adnotacja do IPP stwierdza, że ​​korzystanie z funduszy kategorycznie nie jest zalecane dla kobiet, które niosą dziecko, jak również podczas karmienia piersią dziecka.
  • Nie można leczyć żołądka tymi lekami u dzieci, które nie osiągnęły wieku 12 lat.
  • Również na liście przeciwwskazań znajduje się linia, która odnosi się do indywidualnej nietolerancji substancji czynnej. W tym przypadku lekarz zmienia tabletki na podobne.

Możliwe skutki uboczne

Każda grupa blokerów charakteryzuje się indywidualnymi skutkami ubocznymi. Należy zauważyć, że są one dość rzadkie. Rozważ główne:

  • nudności;
  • utrata apetytu;
  • ból głowy;
  • zaparcie lub biegunka;
  • wymioty;
  • ból w żołądku;
  • reakcja alergiczna w postaci wysypki skórnej.

Skuteczny IPP

Inhibitory pompy protonowej można podzielić na pięć grup. Ich różnicą jest substancja czynna i jej ilość. W zależności od składnika aktywnego, schemat dawkowania, przebieg leczenia lub dawkowanie leku mogą się różnić. Wszystkie istniejące rodzaje inhibitorów mają na celu zmniejszenie produkcji soku żołądkowego. Rozważ listę najskuteczniejszych leków.

Leki na bazie lanzoprazolu

Różnica tej grupy to wysoka nasiąkliwość. Narzędzia te obejmują Lanzapol, Helicol, Lanzoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lanzodin i inne.

Rozważmy najpopularniejsze leki oparte na lansoprazolu:

  • Akrylany. Lek jest dostępny w postaci kapsułek. Opakowanie zawiera 30 mg. składnik aktywny. W jednym blistrze znajduje się 10 tabletek. Producent wytwarza lek w opakowaniach po 10, 20 lub 30 kapsułek. Zgodnie z oficjalną adnotacją lek zaleca się pić raz dziennie. W zależności od ciężkości choroby schemat i leczenie mogą być dostosowane przez lekarza prowadzącego.
  • Lantsid. Środki do leczenia chorób układu pokarmowego związanych z kwasem, wytwarzanych w kapsułkach. Skład jednej kapsułki zawiera 15 mg. składnik aktywny. Dawka leku jest przeznaczona dla pojedynczej dawki. W przypadku poważnych chorób lekarz może zwiększyć dawkę.
  • Epikur Każda kapsułka tego inhibitora pompy protonowej zawiera 30 mg. składnik aktywny. Jedno opakowanie zawiera 10 kapsułek. Sposób podawania i dawka nie różni się od wyżej wymienionych analogów środków.

Leki na bazie omeprazolu

Do tej pory najpopularniejszy środek, który przepisywany jest na zwiększone wydzielanie soku żołądkowego, a także w obecności wrzodów żołądka. Wiele badań udowodniło skuteczność tego leku. Leki zawierające ten aktywny składnik mają tę zaletę, że są tanie.

Przydzielaj takie tabletki substancją czynną „omeprazol”: Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Orthanol, Helicid itp.

Rozważ niektóre z nazw tych inhibitorów pompy protonowej:

  • Omez. Kapsułki nowej generacji zawierają trochę więcej aktywnego składnika w porównaniu z lekami na bazie lansoprazolu. W jednej kapsułce - 40 mg. składnik aktywny. Zastosuj raz dziennie. Ta dawka jest wystarczająca, aby zahamować wytwarzanie kwasu w dzień i w nocy. Przebieg leczenia określa lekarz prowadzący.
  • Bioprazol. W jednej kapsułce znajduje się 20 mg. składnik aktywny. Inhibitor pompy protonowej skutecznie zmniejsza wytwarzanie kwasu. Za dzień trzeba pić tylko jedną kapsułkę.
  • Omezol. Inhibitor pompy protonowej przyczynia się do hamowania wytwarzania kwasu solnego. Skład jednej tabletki zawiera 40 mg. składnik aktywny. Weź jedną kapsułkę dziennie. W niektórych przypadkach lekarz zaleca dwukrotne przyjmowanie leku.
  • Losek. W jednej kapsułce - 30 mg. składnik aktywny.

Leki na bazie pantoprazolu

Grupa protonów ma pewną osobliwość - ostrożnie wpływają na błonę śluzową żołądka. Z tego powodu przebieg leczenia może być długi, aby uniknąć możliwych nawrotów.

Ta grupa obejmuje: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Ploref, Ultera, Pantaz itd.

Rozważmy niektóre leki na podstawie pantoprazolu:

  • Kontrolok. Inhibitor jest dostępny w postaci tabletek. Jedna kapsułka może zawierać 20 lub 40 mg. składnik aktywny. W zależności od diagnozy, sposób podawania i dawki mogą się różnić.
  • Nolpaz Dostępne w dawkach 20 i 40 mg. Specyfika tego leku - jego odbiór jest zabroniony do 18 roku życia. Używaj go raz dziennie, najlepiej rano.
  • Ultra. Inhibitor pompy protonowej jest analogiem Nolpazy. Dawkowanie i sposób podawania są identyczne.

Preparaty na bazie rabeprazolu

Środki tej grupy skutecznie radzą sobie z zadaniem.

Wśród leków na bazie rabeprazolu są: Zolispan, Ontime, Pariet, itp.

Opiszmy szczegółowo wpływ niektórych leków opartych na rabeprazolu:

  • Beret. Inhibitor pompy protonowej zawiera 20 lub 40 mg. składnik aktywny. Lek jest przepisywany raz lub dwa razy dziennie, w zależności od celu terapii.
  • Zulbex Kompozycja ma postać tabletek 20 mg. substancja czynna. Lek jest często przepisywany w leczeniu wrzodów. Dla skutecznego leczenia wystarczająca jest pojedyncza dawka leku, najlepiej rano.
  • Rabelok. Często przepisywany jako środek zapobiegawczy dla rozwoju wrzodów żołądka lub dwunastnicy. Zawiera tylko 15 mg. składnik aktywny.

Leki na bazie Esomeprazolu

Cechą tej grupy jest to, że aktywne składniki produktów pozostają w ludzkim ciele przez długi czas. Z tego powodu lekarze zazwyczaj przepisują minimalną dawkę raz dziennie.

Do tej grupy należą: Neo-Zext, Esomeprazole Canon i inne.

Najpopularniejsze leki na bazie esomeprazolu są następujące:

  • Nexium. Głównym wskazaniem do leczenia jest choroba refluksowa przełyku. Dostępne w dawkach 20 mg. Wadą tego narzędzia jest dość wysoka cena. Jeden pakiet kosztuje około 1500 rubli.
  • Emanera. Przydziel dwa razy dziennie. Zawiera 20 mg. składnik aktywny. Na podstawie opinii konsumentów można stwierdzić, że produkt ma dobrą skuteczność, ale raczej wysoki koszt.

Dzisiaj lekarze i pacjenci preferują leki oparte na lanzoprazolu i pantoprazolu. Ta grupa bardzo rzadko powoduje skutki uboczne i jest odpowiednia dla prawie każdej osoby. Ponadto przebieg leczenia kapsułkami opartymi na tych składnikach aktywnych jest znacznie krótszy. Pamiętaj, że każdy inhibitor pompy protonowej powinien być wyznaczony tylko przez lekarza prowadzącego po badaniu diagnostycznym.

Pro-Gastro

Choroby układu pokarmowego... Opowiedzmy wszystko, co chcesz o nich wiedzieć.

Inhibitory pompy protonowej: leki, cechy stosowania

Inhibitory pompy protonowej (inaczej - inhibitory pompy protonowej, IPP) - grupa leków zmniejszających wytwarzanie kwasu solnego przez komórki żołądka. Obecnie powszechnie stosuje się 5 przedstawicieli tej klasy: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Dowiesz się o możliwych skutkach ubocznych tych leków, o wskazaniach i przeciwwskazaniach do ich stosowania, o możliwych skutkach ubocznych tych leków z naszego artykułu.

Mechanizm działania, efekty IPP

Inhibitory pompy protonowej są początkowo prolekami, to znaczy nie mają właściwości leczniczych. Ale dostając się do ludzkiego przewodu pokarmowego, biorą sobie proton wodoru i przekształcają się w aktywną formę leku. Następnie wiążą się z enzymami komórek okładzinowych żołądka, które zakłócają produkcję kwasu chlorowodorowego. Około 18 godzin (aw niektórych przypadkach i później) enzym ten jest ponownie syntetyzowany, a wydzielanie kwasu solnego jest przywracane w tej samej objętości.

Cząsteczki różnych przedstawicieli IPP są aktywowane w ludzkim przewodzie pokarmowym z różnymi prędkościami. Zatem rabeprazol jest aktywowany szybciej niż inne, a pantoprazol jest aktywowany najdłużej (w ciągu 4,6 minuty przy pH 1,2).

Przyjmowanie średniej dawki terapeutycznej któregokolwiek z IPP zapewnia tłumienie wytwarzania kwasu solnego przez kwas solny o ponad 80% (niektórzy członkowie grupy są nawet 98%) i utrzymywanie tego poziomu przez 18 godzin lub dłużej.

Niektóre osoby przyjmujące inhibitory pompy protonowej rejestrują epizody tzw. „Przełomu nocnego z kwasem” - spadek pH żołądka o mniej niż 4 po godzinie 23:00 trwającej około 60 minut lub dłużej. Ten stan może się rozwinąć podczas przyjmowania któregokolwiek z IPP, nie wpływa na szybkość gojenia wrzodów żołądka i dwunastnicy, ale może być objawem braku wrażliwości pacjenta na lek.

Oprócz głównego (zmniejszającego kwasowość soku żołądkowego) działania, inhibitory pompy protonowej zwiększają skuteczność antybiotyków stosowanych w leczeniu wrzodu trawiennego, mają bezpośredni wpływ na H. pylori, hamują jego aktywność fizyczną i hamują wytwarzanie ureazy, niezbędnej do przeżycia tego mikroorganizmu.

Jak ipp zachowuje się w ciele

Jeśli inhibitor pompy protonowej wpada bezpośrednio do kwaśnego środowiska żołądka, zostaje on aktywowany przedwcześnie i zniszczony. Dlatego główna postać dawkowania tych leków - kapsułki, powlekane, odporne na działanie soku żołądkowego. Taka skorupa jest niszczona w jelicie cienkim, co zapewnia pożądany efekt działania leku.

Charakterystykę porównawczą zachowania w organizmie różnych przedstawicieli inhibitorów pompy protonowej przedstawiono w formie tabeli.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania

  • wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy w ostrym stadium, zwłaszcza wrzody oporne na leczenie blokerami histaminy H2;
  • leczenie wspomagające choroby wrzodowej (zapobiegające nawrotom);
  • Wrzody związane z NLPZ;
  • Zespół Zollingera-Ellisona;
  • GERD;
  • dyspepsja czynnościowa.

Przeciwwskazaniami do przyjmowania tych leków jest zwiększona wrażliwość pacjenta na jego składniki i wiek dzieci do 14 lat. U kobiet w ciąży PPI stosuje się zgodnie ze ścisłymi wskazaniami (kategoria działania na płód to B), zaleca się, aby matki karmiące przestały karmić piersią na okres leczenia.

Efekty uboczne

Niektórzy pacjenci otrzymujący leczenie inhibitorami pompy protonowej zauważyli pojawienie się działań niepożądanych. W krótkim okresie leczenia może wystąpić:

  • układ nerwowy: ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie (u 1-3 pacjentów na 100);
  • zaburzenia stolca (biegunka u 2%, zaparcie u 1% pacjentów);
  • wysypka skórna, skurcz oskrzeli i inne reakcje o charakterze alergicznym - rzadziej niż w 1% przypadków;
  • zaburzenia słuchu i wzroku (bardzo rzadko, tylko wlew z omeprazolem).

W przypadku przedłużonego leczenia omeprazolem w dużych dawkach (na przykład z zespołem Zollingera-Ellisona), poziom gastryny zwiększa się we krwi pacjentów i może rozwinąć się wzrost (rozrost) komórek endokrynnych. Oba te warunki są odwracalne - wszystko jest znormalizowane po zniesieniu API.

Długotrwałe stosowanie nawet dużych dawek leków w tej grupie nie wiąże się z ryzykiem onkopatologii narządów przewodu pokarmowego. Inhibitory pompy protonowej są bezpieczne i z reguły dobrze tolerowane przez pacjentów.

Interakcje

IPP prowadzi do wzrostu pH w żołądku, co upośledza wchłanianie leku przeciwgrzybiczego ketokonazolu i odwrotnie, poprawia wchłanianie digoksyny glikozydowej nasercowej. Oznacza to, że gdy jest używany jednocześnie z IPP pierwszego, jego efekt zmniejszy się do pewnego stopnia, a drugi, przeciwnie, będzie bardziej skuteczny.

Przedstawiciele

Jak wspomniano powyżej, dziś eksperci wykorzystują 5 przedstawicieli klasy IPP w swojej praktyce. Ale są to tylko substancje aktywne 5, a każda z nich ma co najmniej 5 nazw handlowych (produkowanych przez różne firmy farmaceutyczne).

  • Omeprazol można znaleźć pod nazwami „Omez”, „Ultop”, „Losek”, „Gastrozol”, „Ulkozol”, „Omitox”, „Omizak” i tak dalej.
  • Nazwy handlowe Lansoprazolu to „Lantsid”, „Lanzap”, „Akrilans”, „Lansofed”, „Epicurus” i inne.
  • Rabeprazole jest również znany jako „Pariet”, „Zulbeks”, „Rabelok”, „Razo”, „Bereta” i inne.
  • Pantoprazol może ukrywać się za nazwami „Nolpaz”, „Kontrolok”, „Ploref”, „Ullter”, „Panum” i tak dalej.
  • Nazwy handlowe Esomeprazolu - „Nexium”, „Emanera”, „Neo-sext” i inne.

Ceny tego samego leku wśród różnych firm farmaceutycznych mogą się znacznie różnić, ale nie oznacza to, że tańszy IPP będzie nieskuteczny. Lekarz, który przepisuje Ci inhibitor pompy protonowej, może z pewnością uzasadnić swój wybór (prawdopodobnie natknął się na ten lek i jest przekonany, że jest dość skuteczny). Możesz natychmiast wyjaśnić z nim nazwę leku do zastąpienia, w przypadku, gdy przepisany lek w aptece nie pojawi się.

Wniosek

Inhibitory pompy protonowej są lekami, których głównym efektem jest powstrzymanie wytwarzania kwasu solnego, to znaczy zmniejszenie kwasowości soku żołądkowego. Leki te są zwykle stosowane w krótkich kursach, ale w przypadku niektórych chorób (na przykład z zespołem Zollingera-Ellisona) pacjenci są zmuszeni do ich przyjmowania przez długi czas - przez 2 lata lub dłużej. Są skuteczne, bezpieczne i dobrze tolerowane przez zdecydowaną większość pacjentów.

Pierwszy kanał, program „Żyj zdrowo” z Eleną Malysheva, problem „Inhibitory pompy protonowej: o co zapytać lekarza”:

Zastosowanie inhibitorów pompy protonowej w objawowych wrzodach

Doktorat N.V. Topchy
1 Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny nazwany imieniem I.M. Sechenov

Objawowe owrzodzenia przełyku, żołądka i dwunastnicy (objawowe owrzodzenia przełykowo-dwunastnicze) - grupa chorób połączona wspólnym objawem: tworzenie się owrzodzenia błony śluzowej przełyku, żołądka i dwunastnicy (dwunastnicy) w odpowiedzi na działanie czynników wrzodowych. Objawy wrzodowe występują w sytuacjach stresowych, na tle innych chorób lub w wyniku przyjmowania leków, alkoholu, substancji toksycznych u pacjentów w podeszłym wieku, z poważnymi wielokrotnymi, połączonymi i połączonymi, urazowymi uszkodzeniami mózgu, a także ranami postrzałowymi, infekcjami itp.. Owrzodzenia stresowe są najczęściej spotykane statystycznie (około 80%), objawowe owrzodzenia w chorobach sercowo-naczyniowych występują w 10-30%, a rzadziej objawowe wrzody występują w chorobach endokrynologicznych (zespół Zollingera-Ellisona nie przekracza 4 na 1 milion). populacja rocznie). Objawowe owrzodzenia mogą wystąpić przy częstych oparzeniach, wstrząsie, posocznicy, napromienianiu, zawale mięśnia sercowego, stanach krytycznych u pacjentów z ciężką niewydolnością płuc, serca i wątroby, po intensywnych operacjach, zwłaszcza neurochirurgicznych i związanych z przeszczepieniem narządów. W występowaniu tych wrzodów ważną rolę odgrywa aktywacja układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego z późniejszym wzrostem produkcji hormonów kortykosteroidowych. Działanie tego ostatniego powoduje uszkodzenie ochronnej bariery śluzowej, ostre niedokrwienie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, zwiększone napięcie nerwu błędnego, upośledzoną ruchliwość żołądka i dwunastnicy. U pacjentów z kardiologią przyczyną owrzodzeń i krwawień może być ciężka patologia somatyczna (miażdżyca, ostry zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca), która prowadzi do objawowych (niedotlenienia) wrzodów, DIC i leków (pośrednie leki przeciwzakrzepowe, leki trombolityczne). Obecnie ustalono, że około 50% wrzodów związanych z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) komplikuje krwawienie; około 80% wrzodziejącego krwawienia zatrzymuje się samoistnie, a około 20% kontynuuje lub nawraca po zatrzymaniu. Ponadto około 80% nawrotów krwawień występuje w ciągu pierwszych 3-4 dni, a do 10% prowadzi do śmierci (0,5% u osób poniżej 60 lat, 20% - powyżej 80 lat). W marskości wątroby częstość występowania gastropatii wątrobowej sięga 50-60%, wrzody żołądka i dwunastnicy wahają się od 5,5 do 24%, co stanowi 2,6 razy więcej niż częstość występowania wrzodów żołądka i dwunastnicy wśród reszty populacji, co powoduje krwawienie w 3,5- 24% pacjentów z marskością wątroby [6,13,14].

Objawowe owrzodzenia i erozja błony śluzowej przełyku, żołądka i dwunastnicy są opisane w literaturze pod różnymi nazwami: „ostre owrzodzenia”, „wrzody stresowe”, „owrzodzenia kręte”, „wrzody podrażniające”, nadżerkowe lub krwotoczne zapalenie żołądka, wrzody lecznicze (steroid, aspiryna rezerpina itp.), „exulceratio simplex”. Z lokalizacją objawowych wrzodów w jelicie cienkim stosuje się termin „wrzód Baillie”. W literaturze zagranicznej często stosowano klasyfikację owrzodzeń objawowych J. Guidvoga (1984), które są rozróżniane:

1. Prawdziwe ostre owrzodzenia, rozwijające się po rozległych operacjach lub urazach, z wstrząsem, niewydolnością nerek, wątroby i płuc.
2. Owrzodzenia kręte, które rozwijają się u pacjentów z oparzeniami, które zwykle zajmują co najmniej 1/3 powierzchni ciała.
3. Owrzodzenia, które występują po uszkodzeniu mózgu i operacjach neurochirurgicznych.
4. Owrzodzenia medyczne.

Klasyfikacja wrzodów objawowych jest do pewnego stopnia arbitralna, ponieważ obecnie coraz więcej badaczy opowiada się za uniwersalnością mechanizmu powstawania wrzodów, niezależnie od czynnika etiologicznego. Ponadto nawet Selye w 1936 r. Odkrył, że objawowe owrzodzenia u zwierząt doświadczalnych obserwuje się nie tylko w żołądku i dwunastnicy, ale także w jelicie cienkim i grubym, a nawet w wyrostku robaczkowym. W literaturze opisano objawowe wrzody przełyku, dróg oddechowych, dróg moczowych, a także stresujące uszkodzenie wątroby, nerek, trzustki i serca. Jednocześnie, według niektórych badań, objawowe owrzodzenia w 83,2% przypadków były zlokalizowane w żołądku, w 35,4% w dwunastnicy, w 12,4% w przełyku, w 3,6% w jelicie cienkim iw 0, 8% - w okrężnicy [18,23].

Pierwsze wzmianki o objawowych wrzodach należą do Celsusa, który obserwował ich formację w krytycznie rannych podczas wojen rzymskich. Pierwszy udokumentowany opis ostrego wrzodu żołądka rozwinięty po strumektomii należy do T. Billrotha (1867). Nieco wcześniej, w 1805 roku, Baillie opisał ostry wrzód jelita cienkiego. W latach 60. XX wieku w literaturze światowej opisano już ponad 2 tysiące obserwacji wrzodów żołądka i dwunastnicy oraz około 300 obserwacji ostrych wrzodów jelita cienkiego. W klasycznej pracy H. Cushinga (1932) patogenezę wrzodów stresowych przewodu pokarmowego (GIT) po raz pierwszy zbadano u 11 pacjentów po operacji na guzy mózgu, co wiązało się z podrażnieniem regionu podwzgórza. Przeprowadzone liczne badania eksperymentalne, kliniczne i przekrojowe potwierdziły tę zależność. Stwierdzono więc, że podrażnienie tylnego płata przysadki mózgowej powoduje powstawanie stresujących wrzodów w żołądku i dwunastnicy. Jeśli przedni płat przysadki jest podrażniony, rozwijają się prawdziwe wrzody żołądka. Stwierdzono, że podrażnienie przysadki mózgowej prowadzi do znacznego obniżenia pH soku żołądkowego, a wraz ze stymulacją płata tylnego spadek ten jest bardziej wyraźny i powrót do normalności jest wolniejszy [18,19]. Obecnie ustalono, że w ciężkim uszkodzeniu czaszkowo-mózgowym wzrasta poziom gastryny w surowicy. Efekt ten tłumaczy się nadprodukcją kortykosteroidów, zmniejszeniem produkcji mukoprotein, co prowadzi do zmniejszenia oporności błony śluzowej żołądka na tle zwiększonej kwasowości soku żołądkowego. Innym mechanizmem rozwoju wrzodów stresowych podczas uszkodzenia mózgu jest wzrost zawartości monoamin (serotoniny) i jego wpływ na przewód pokarmowy, co prowadzi do skurczu naczyń włosowatych błony śluzowej żołądka i jego niedokrwienia. W warunkach niedokrwienia nawet niewielkie ilości kwasu przyczyniają się do owrzodzenia błony śluzowej [9,12,21,22]. W 1942 r. T. Curling opisał wrzody stresowe żołądka i dwunastnicy u 10 pacjentów z rozległymi oparzeniami. Patogeneza takich stresujących owrzodzeń wiąże się z niedoborem białka, upośledzonym krążeniem krwi, wewnątrznaczyniową mikrokoagulacją i niedokrwieniem błony śluzowej narządów trawiennych [2,9].

Dyskusyjna jest kwestia zwiększonej częstości występowania wrzodów stresowych. Według wielu autorów wrzody stresowe są klinicznie manifestowane u 1% pacjentów, podczas sekcji znajdują się u 24% zmarłych, a przy rutynowej endoskopii wrzód stresowy jest diagnozowany u 50-100% pacjentów, którzy przeszli złożone, traumatyczne zabiegi chirurgiczne. Podczas rutynowej gastroduodenoskopii wrzody stresowe rozpoznano u 54-96% ciężko poparzonych pacjentów, a u 5-9% z nich powikłano krwawieniem. Perforacja wrzodu stresowego jest 6–7 razy rzadsza i występuje u 1,3–2,1% pacjentów [9,16]. Analizując wyniki leczenia, wykryto ponad 500 pacjentów z objawowymi zmianami wrzodowymi błony śluzowej żołądka w 83,2%, dwunastnicy - w 35,4%, przełyku - w 12,4%, okrężnicy - u 0,8% pacjentów, 35,4% pacjentów z objawowymi wrzodami było zlokalizowanych jednocześnie w 2-4 narządach [6].

Inną kliniczną cechą stresujących owrzodzeń jest ich utajony przebieg, gdy objawy gastroenterologiczne są zasłonięte przez objawy innych chorób. W rutynowym badaniu endoskopowym powstawanie objawowych wrzodów stwierdzono u 70-90% pacjentów po traumatycznych operacjach brzusznych, chociaż klinicznie te owrzodzenia ujawniły się u nie więcej niż 3% pacjentów. Patolodzy na podstawie materiału przekrojowego wskazują, że objawowe owrzodzenia występują w 20–50% zgonów po operacjach, chociaż przed sekcją nie więcej niż 4,2% pacjentów miało zdiagnozowane wrzody objawowe. W konsekwencji prawdziwa częstotliwość powstawania objawowych owrzodzeń różni się znacznie od częstości ich diagnozy pod względem objawów klinicznych [1,27].

Podczas stresu istnieją 3 rodzaje uszkodzeń błony śluzowej układu pokarmowego:

1. Krwotoki w błonie śluzowej, które mogą się różnić od małych wybroczyn do tworzenia zlewających się pól.
2. Erozja, charakteryzująca się powierzchownym zniszczeniem błony śluzowej, bez penetracji warstwy podśluzówkowej.
3. Ostre owrzodzenia, w których zaokrąglona, ​​jakby „stemplowana” wada przenika do warstwy podśluzówkowej, a nawet mięśniowej ścian narządów układu pokarmowego.
4. Niektórzy badacze identyfikują czwarty typ wrzodów objawowych - przełyk gastro lub duo-deomalacja, tj. Martwica wszystkich warstw ściany wydrążonego organu.

Endoskopowy obraz owrzodzenia objawowego jest dość charakterystyczny. Erozje i wrzody są z reguły zlokalizowane na obrzękłej, przekrwionej błonie śluzowej, charakteryzującej się zwiększoną podatnością i skłonnością do krwawienia, pokrytą lepkim śluzem. Zmiany erozyjne, zwykle wielokrotne, zaokrąglone, o średnicy 0,1-0,2 cm, czasami łączące się w pola o średnicy 2-5 cm lub większej, bez wyraźnych granic. Czasami pola te zajmują dużą część żołądka i dwunastnicy, podczas gdy zależy to od rozproszonego krwawienia prawie całej błony śluzowej, która zwiększa się w kontakcie z endoskopem. Ostre wrzody są częściej okrągłe, mniej owalne. Jasny czerwony brzeg jest wyraźnie widoczny wokół owrzodzenia objawowego, ale nie ma oznak okołogałkowego zapalenia charakterystycznego dla przewlekłego owrzodzenia. Dno objawowego wrzodu jest gładkie, bez granulacji, u dołu często można zobaczyć krwawiące naczynie, krawędzie ubytku błony śluzowej są ostre. Po zatrzymaniu krwawienia dno objawowego wrzodu staje się blado szare, z wystającym kropkowanym naczyniem o ciemnobrązowym kolorze. Przy tym samym pacjencie możliwa jest jednocześnie identyfikacja jako powierzchowne krwotoki i nadżerki oraz głębokie, skomplikowane wrzody. W sprzyjających warunkach błona śluzowa jest przywracana po 10–14 dniach, ale u niektórych pacjentów proces ten jest opóźniony do 21–25 dni lub nawet 3–6 miesięcy [1, 2].

Już w 1957 r. N. Nechels i M. Kirsten w eksperymencie wykazali, że wytwarzanie kwasu jest bezpośrednio związane z poziomem hiperkapnii i nasileniem kwasicy metabolicznej, to znaczy kompensuje zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej mechanizmów. Jednocześnie niedokrwienne uszkodzenie śluzówki żołądka i dwunastnicy jest czynnikiem predysponującym, a kwas solny i pepsyna są czynnikiem produkcyjnym. W warunkach niedokrwienia błony śluzowej naturalna neutralizacja kwasu chlorowodorowego staje się niewystarczająca i nawet przy zwykłym poziomie wytwarzania kwasu rozwija się kwasica śluzówki, która łatwo ulega działaniu trawiennemu pepsyny. Zmiany te nasilają się pod wpływem soli żółciowych (refluks duo-denogastryczny dla zaburzeń motoryki żołądka), na które szczególnie wrażliwa jest niedokrwienna błona śluzowa. Niedokrwienie związane jest z aktywacją proteolizy wewnątrzpęcherzowej i wewnątrzgałkowej, co ogranicza możliwość powstawania pełnowartościowych skrzepów krwi w zranionych naczyniach dna wrzodu. W badaniu czynności żołądkowo-jelitowej żołądka po urazach stwierdzono, że pierwszego dnia po operacji pH treści żołądkowej znacznie się zmniejszyło, a u 32% pacjentów osiągnęło 1,0 lub nawet niższy poziom nawet przy początkowej hipo- i achlor-hydrii. Później, z nieskomplikowanym przebiegiem, pH stopniowo wzrastało i osiągnęło poziom przedoperacyjny 5-go dnia po operacji. W przypadkach, gdy okres pooperacyjny był skomplikowany przez rozwój objawowych wrzodów, skrajnie niskie wartości pH utrzymywano przez 5-7 dni i nie normalizowały się do 13-15 dni po zabiegu [5,9,11].

Helicobacter pylori odgrywa ważną rolę w patogenezie zapalenia żołądka i wrzodów trawiennych. W przypadku pacjentów resuscytacyjnych częstość wykrywania Helicobacter pylori była wyższa niż w grupie kontrolnej (67 i 39%, p + / K ± ATP-ases, zmniejszając poziom podstawowego i stymulowanego (niezależnie od rodzaju bodźca) wydzielania kwasu solnego w żołądku. Wiadomo, że czas trwania IPP zależy od szybkości regeneracji nowych pomp protonowych, a nie od czasu trwania leku w organizmie. Średni okres półtrwania pantoprazolu po pojedynczym podaniu dożylnym w dawce 40 mg wynosi około jednej godziny. Wpływ wydzielania kwasu solnego trwa około trzech dni, dzięki osiągnięciu pewnej równowagi między liczbą nowo zsyntetyzowanych cząsteczek pompy protonowej a liczbą już zahamowanych cząsteczek. - produkcja kwasu zmniejsza się o 86%, 60 mg - o 98%, 80 mg - o 99%, i nie tylko zmniejsza się produkcja kwasu, ale także objętość wydzielania żołądkowego. Po dożylnym podaniu standardowej dawki pantoprazolu w dawce 80 mg, po 12 godzinach stopień zmniejszenia kwasowości wynosi 95%, a po 24 godzinach - 79%. U ludzi okres półtrwania hamowania wydzielania kwasu po przyjęciu lanzoprazolu wynosi -13 godzin, omeprazol - -28 godzin, a pantoprazol - -46 godzin. Dlatego pantoprazol powoduje najdłuższe zahamowanie wydzielania kwasu w porównaniu z wymienionym IPP. Wynika to z jego specyficznego wiązania z cysteiną znajdującą się w pozycji 822, która jest zanurzona w domenie transportowej pompy kwasu żołądkowego. Wiązanie z tym aminokwasem określa najdłuższe działanie pantoprazolu w porównaniu z innymi IPP. Jest to ważny czynnik, ponieważ odzysk produkcji kwasu jest całkowicie zależny od samoodnawiania białek pompy protonowej [21].

Kontrolok ma stałą liniową przewidywalną farmakokinetykę. Podwajając dawkę PPI o nieliniowej farmakokinetyce, ich stężenie w surowicy będzie niższe lub wyższe niż oczekiwano, tj. jest nieprzewidywalna. Może to prowadzić do nieodpowiedniej kontroli wydzielania kwasu lub wpływać na bezpieczeństwo stosowania leku.

Charakterystyczną cechą Kontrolok jest jego najniższy potencjał interakcji z narkotykami. Zdolność pantoprazolu do interakcji z innymi jednocześnie podawanymi lekami jest bardzo niska ze względu na niskie powinowactwo do metabolizującego izoenzymu cytochromu P450 i reakcję sprzęgania zachodzącą w fazie II. Pantoprazol nie jest uwzględniony w znanych szlakach metabolicznych interakcji z innymi lekami, co ma fundamentalne znaczenie dla pacjentów oddziałów intensywnej terapii, którzy otrzymują dużą ilość leków w tym samym czasie. Metz D. i in. [23], przeprowadzono badanie skuteczności pantoprazolu w zapobieganiu nawracającym krwawieniom z wrzodów trawiennych. Zastosowano dwie dawki pantoprazolu - 40 mg 1 / dobę. przez 3 dni (niska dawka) i 40 mg, a następnie ciągłe podawanie (8 mg / h) przez 3 dni (duża dawka). Częstość nawrotów krwawień w ciągu 72 godzin była prawie taka sama w obu grupach - 12% w grupie otrzymującej małą dawkę i 13% w dużej dawce. Potrzeba transfuzji krwi była również taka sama dla obu rodzajów leczenia. Autorzy doszli do wniosku, że „zarówno ciągły dożylny wlew pantoprazolu po wstrzyknięciu dawki inicjującej, jak i jego wielokrotne podawanie są równie skuteczne w zapobieganiu nawracającym wrzodziejącym wrzodzie”. Aby zapobiec krwawieniu z przewodu pokarmowego po pierwotnym zatrzymaniu, konieczne jest utrzymanie achlorhydrii, która wymaga powtarzanych wstrzyknięć lub ciągłego powolnego wlewu pantoprazolu. W tym celu zaleca się ciągłe podawanie dożylne przy średniej dawce 8 mg / h [29,30]. Pozytywną rolę dożylnego pantoprazolu w zapobieganiu wrzodom stresowym na oddziałach intensywnej terapii wykazano również w badaniu Aris R. i in. [17], która jest retrospektywną analizą klinicznego zastosowania dożylnej postaci PPI przez okres 6 miesięcy. Spośród 97% pacjentów, którzy mieli wysokie ryzyko rozwoju wrzodów stresowych, działanie zapobiegawcze na tle dożylnego podania 40 mg pantoprazolu raz na dobę zostało osiągnięte w prawie 90% przypadków. Tylko 7% przypadków wymagało leczenia krwawień wrzodowych. Bardzo ważnym wynikiem tego badania był brak wskazań na niepożądane skutki i znaczące interakcje pantoprazolu dożylnie wstrzykniętego z lekami tradycyjnie stosowanymi w oddziałach intensywnej terapii w sytuacjach awaryjnych.

Wielu badaczy (w oparciu o wnioski teoretyczne) wyraziło obawę, że wzrost pH wewnątrzżołądkowego może wzmocnić kolonizację bakteryjną w części ustnej gardła i być czynnikiem ryzyka rozwoju szpitalnego zapalenia płuc. Jednak prace D. Cooka i in. [18] udowodniono, że kolonizacja bakterii w żołądku rzadko prowadzi do patologicznej kolonizacji bakterii w części ustnej gardła, a ryzyko szpitalnego zapalenia płuc nie zwiększa się przy stosowaniu inhibitorów pompy protonowej.

Grupa IPP jest niejednorodna pod względem skuteczności i bezpieczeństwa. Jeśli porównamy częstość występowania działań niepożądanych, takich jak ból głowy i biegunka, wówczas maksymalne jest przyjmowanie esomeprazolu (6,2 i 3,9%) i minimalne podczas przyjmowania Kontrolok (1,3 i 1,5%), czyli Kontrolok - bezpieczny IPP [10,25].

Kontrolok (pantoprazol) - jeden z leków, które mają skuteczny wpływ na leczenie i zapobieganie erozji stresowej; szybko wchłaniany i eliminowany, głównie za pomocą cytochromu P458 (SUR) 2С19. Kontroler ma mniejsze powinowactwo do izoform CYP wątroby w porównaniu z omeprazolem lub pantoprazolem i nie oddziałuje z lekami metabolizowanymi przez większość izoform CYP. Kontrolok jest metabolizowany do nieaktywnych metabolitów, głównie przy użyciu izoformy 2C19 z tej rodziny mikrosomalnych enzymów CYP2C19 z polimorfizmem genotypowym. Dlatego u niektórych osób, tak zwane metabolity, fenotypowa ekspresja ich aktywności jest znacznie zmniejszona (u 3–3% populacji białej i afrykańskiej, u 17–25% Azjatów) w porównaniu z osobami o normalnej aktywności tego enzymu (normalne metabolity). Pomimo wolniejszego metabolizmu Kontrolok w tej subpopulacji, dostosowanie dawki nie jest wymagane. Kontrolok nie narusza farmakokinetyki głównych leków metabolizowanych przez izoformy CYP, które z kolei nie wpływają na właściwości farmakokinetyczne tego leku. Ponadto izoformy CYP, aktywowane przez spożycie etanolu, powszechnego czynnika etiologicznego chorób wątroby, nie uczestniczą w metabolizmie Kontrolok. Kontrolok zmniejsza uwalnianie kwasu chlorowodorowego poprzez nieodwracalne zahamowanie pompy protonowej błony śluzowej żołądka. Mechanizm ten zapewnia względną przewagę nad preparatami zobojętniającymi kwas i antagonistami receptorów H2 histaminy, w tym dłuższym czasem działania, co umożliwia przyjmowanie preparatu Controloc tylko raz dziennie; w razie potrzeby dawkę można zwiększyć. Kontroler zapewnia wiarygodny i przewidywalny wynik dowolnej terapii skojarzonej chorób związanych z kwasem [10,25,28].

Głównymi zaletami Kontrolok w leczeniu pacjentów z krwawieniem z przewodu pokarmowego są: 1) potrzeba interwencji chirurgicznej jest 4 razy mniejsza; 2) ryzyko powtórnego krwawienia z przewodu pokarmowego jest zmniejszone o 3 razy; 3) czas hospitalizacji zmniejsza się o 2 razy; 4) Kontroler ma minimalny wpływ na układ cytochromu P 450, który zapewnia najniższy potencjał interakcji leku w klasie inhibitorów pompy protonowej; 5) Kontrolok zapewnia wiarygodne i przewidywalne wyniki w dowolnej terapii skojarzonej chorób związanych z kwasem, a także skuteczne zapobieganie powtarzającym się krwawieniom z przewodu pokarmowego. Pantoprazol nie wykazuje interakcji z kofeiną, karbamazepiną, digoksyną, glibenklamidem, metoprololem, nifedypiną, warfaryną, co jest szczególnie ważne dla pacjentów z profilem kardiologicznym.

Zaleca się profilaktyczne leczenie pacjentów z grup wysokiego ryzyka, aby zapobiec rozwojowi ostrych nadżerek i wrzodów oraz występowaniu krwawień. Głównym celem leczenia profilaktycznego Kontrolok jest hamowanie tworzenia się kwasu solnego w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka i zapobieganie krwawieniu, a także odzyskiwanie pacjentów. W zależności od sytuacji klinicznej tabletki kontrolne w tabletkach można podawać 20–160 mg na dobę w 1 lub 2 dawkach. Zalety kliniczne stosowania Kontrolok w leczeniu wrzodu żołądka i wrzodu dwunastnicy, wrzody hepatogenne są minimalne ryzyko działań niepożądanych z przewodu pokarmowego (minimalne ryzyko hipergastrynemii, biegunki itp.), Jak również z innych narządów i układów, w których znajdują się również pompy protonowe (dystalne jelita, nabłonek przewodu żółciowego, kanaliki nerkowe, neutrofile, makrofagi i limfocyty, nabłonek rogówki, mitochondria serca i wątroby, osteoklasty, naczynia mięśni gładkich i inne), które są potencjalnymi celami dla Dla nieselektywnego IPP. Podczas zaostrzenia przewlekłego zapalenia trzustki (CP) ważne jest zapewnienie funkcjonalnej reszty trzustki (RV), która jest optymalnie osiągana przy użyciu IPP. W szczególności, gdy przepisuje się Kontrolok (pantoprazol), obserwuje się skuteczną kwasowość soku żołądkowego, podczas gdy zakwaszenie w świetle dwunastnicy zmniejsza się, wydzielanie sekrecji i, do pewnego stopnia, cholecystokinina, hormony przewodu pokarmowego, które stymulują funkcję trzustki, zmniejszają się. Na tym tle prędkość maleje, a objętość wydzieliny trzustkowej spada, w wyniku czego zmniejsza się ciśnienie wewnątrznaczyniowe i tkankowe w gruczole, a intensywność zespołu bólowego znacznie się zmniejsza. W praktyce klinicznej Kontrolok (pantoprazol) wypada korzystnie w porównaniu z innymi lekami z grupy IPP. U większości pacjentów z zaostrzeniem CP w odpowiedzi na dożylne podanie leku obserwowano dodatnią dynamikę kliniczną już pierwszego dnia. Ponadto, ze względu na wysoką jakość i zakres dawek Kontrolok (pantoprazolu), można zastosować terapię stopniową przewlekłego zapalenia trzustki z łagodnym przejściem od podawania pozajelitowego leku do stosowania wstępnie uformowanych tabletek, indywidualnie wybierając skuteczną dawkę dla pacjentów o różnym stopniu zaostrzenia CP. Bezpieczeństwo Kontrolok (pantoprazolu) jest szczególnie istotne w przypadku połączonej patologii żołądkowo-jelitowej (na przykład CP i refluks żołądkowo-przełykowy (GERD)) w celu długotrwałego utrzymania i terapii na żądanie. PPI mają pojedynczy mechanizm działania porównywalny pod względem działania klinicznego, ale różnią się szybkością i cechami aktywacji w zależności od wewnątrzkomórkowego pH (tak zwana selektywność pH), czasu trwania i nasilenia działania obniżającego poziom kwasu, charakterystyki metabolizmu w układzie cytochromu P450, skutków ubocznych i profilu bezpieczeństwa. Wszystkie IPP są absorbowane w jelicie jako prolek, który jest aktywowany wewnątrzkomórkowo w środowisku kwaśnym (pH 0,8-1,0) kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych. Utworzony w tym procesie cykliczny sulfenamid zapewnia blokadę wytwarzania kwasu przez komórki poprzez oddziaływanie z pompą protonową. Szybkość tej transformacji, aw konsekwencji szybkość początku działania obniżającego kwasowość, zmienia się od jednego IPP do innego i zależy od poziomu wewnątrzkomórkowego pH. Jednocześnie linia IPP w kolejności zmniejszania tego wskaźnika jest następująca: rabeprazol> omeprazol = lansoprazol> pantoprazol. Tak więc obserwuje się spadek szybkości aktywacji pantoprazolu o 2 razy przy pH 3,0; omeprazol, esomeprazol i lanzoprazol - przy pH 4,0; Rabeprazol - przy pH 4,9. Zatem przy pH 1,0-2,0 wszyscy IPP działają równie szybko. Jednak przy wewnątrzkomórkowym pH 3,0 szybkość aktywacji pantoprazolu zmniejsza się, podczas gdy przy pH 4,0 związek ten praktycznie nie staje się aktywny. W przypadku omeprazolu, esomeprazolu i lanzoprazolu podobne warunki obserwuje się odpowiednio przy pH 4,0 i 5,0. Rabeprazol tworzy aktywną formę w zakresie pH od 1,0 do 4,0, jej tworzenie jest zmniejszone o połowę tylko przy pH 4,9-5,0. Z tego wynika, że ​​pantoprazol jest najbardziej, a rabeprazol jest najmniej selektywnym IPP w pH.

Wśród praktyków powszechnie uważa się, że taka niska selektywność pH rabeprazolu jest jego zaletą. Jednak według wielu badaczy jest to raczej znacząca wada leku. Faktem jest, że oprócz komórek okładzinowych, inne komórki wytwarzające H + / K + -ATPazy - nabłonek jelita dystalnego, drogi żółciowe, kanaliki nerkowe, śródbłonek mięśni gładkich naczyń, neutrofile, makrofagi, limfocyty mogą stać się celem dla nieselektywnych IPP. i wsp. Oznacza to, że nieselektywne IPP mogą mieć niepożądane skutki uboczne w postaci hamowania funkcji komórkowych. Na przykład rabeprazol, realizowany w lizosomach komórek nieswoistego układu odpornościowego, który stanowi pierwszą linię obrony przed zakażeniami bakteryjnymi i wirusowymi, prowadzi do zwiększenia częstości zakaźnych i zapalnych działań niepożądanych (nieżyt nosa, zapalenie gardła, ARVI) do 2-5%. W przeciwieństwie do rabeprazolu, pantoprazol wykazuje najlepszą tolerancję wśród PPI: gdy zostanie przyjęty, tylko 1,1% pacjentów doświadcza niewielkich działań niepożądanych. Pantoprazol jest znany jako jedyny ze wszystkich IPP, który powoduje nieodwracalną blokadę pompy protonowej, a nie tymczasowe przerwanie wiązania chemicznego; w tym samym czasie przywracana jest kwasowość dzięki syntezie nowych pomp protonowych. Dlatego czas odnowienia początkowej produkcji kwasu wynosi około 15 godzin dla lanzoprazolu, około 30 godzin dla omeprazolu i rabeprazolu i około 46 godzin dla pantoprazolu, co oznacza, że ​​pantoprazol ma dodatkową zaletę w postaci najdłuższego działania zmniejszającego kwas. Ponadto, w przeciwieństwie do innych IPP, pantoprazol ma najniższe powinowactwo do układu enzymów wątrobowych cytochromu P450. Przy jednoczesnym stosowaniu kilku leków metabolizowanych przez cytochrom P450, ich skuteczność może się różnić. Pantoprazol nie wpływa na aktywność cytochromu P450, dlatego nie powoduje klinicznie istotnych reakcji krzyżowych z innymi lekami. Znacznie rozszerza to zakres jego stosowania dzięki osiągnięciu dobrego profilu bezpieczeństwa [15.25].

Tak więc wysokie prawdopodobieństwo wystąpienia zmian erozyjno-wrzodowych i krwawienia z przewodu pokarmowego wymaga od lekarza zwiększonej uwagi na pacjentów zagrożonych i wdrożenia środków zapobiegawczych. Najwyższa i sprawdzona skuteczność ma na celu IPP. Wykorzystanie Kontrolok do tego celu jest konieczne zarówno na etapie leczenia ambulatoryjnego pacjentów, jak iw warunkach szpitalnych.