Omeprazol - twarde kapsułki żelatynowe, białe ciało, żółta czapka. Zawartość kapsułek to kuliste mikrogranulki w kolorze białym lub kremowym. Konturowe opakowanie komórkowe, karton

Skład

Aktywny komponent:

Omeprazol (20 mg w 1 kapsułce)

Substancje pomocnicze:

Gliceryna, laurylosiarczan sodu, żelatyna medyczna, dwutlenek tytanu, woda oczyszczona, barwnik E129

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem leku jest specyficzny inhibitor pompy protonowej, który hamuje aktywność jonów H, K i ATPazy w komórkach okładzinowych żołądka. Substancja ta zmniejsza produkcję kwasu solnego, blokując końcowy etap jego wydzielania, niezależnie od charakteru czynnika stymulującego. Hamowanie maksymalnego wydzielania kwasu o 50% trwa przez cały dzień.

Farmakokinetyka

Po spożyciu działanie terapeutyczne leku rozwija się w ciągu godziny. Aktywny składnik jest szybko wchłaniany z jelita, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 0,5-3,5 godziny. Jego biodostępność wynosi 40%. Lek jest w 90% związany z białkami osocza, metabolizowany w wątrobie. Głównym aktywnym metabolitem jest sulfenamid. W niewydolności wątroby, a także u pacjentów w podeszłym wieku, biodostępność leku wynosi 100%.

Około 80% jest wydalane przez nerki, wraz z moczem, 20-30% - wraz z żółcią. Klirens kreatyniny - 500-600 ml / min. U pacjentów z niewydolnością nerek eliminacja leków zmniejsza się w zależności od klirensu kreatyniny. Okres półtrwania leku - 30-60 minut. Po odstawieniu leku aktywność wydzielnicza zostaje w pełni przywrócona w ciągu 3-5 dni.

Czym jest Omeprazol?

Omeprazol jest przepisywany na następujące choroby:

• Wrzód żołądka i 12 p. Jelito;
• Erozyjne i wrzodziejące zapalenie przełyku;
• Gastropatia NLPZ (proces wrzodziejący wynikający z nasilenia niesteroidowych leków przeciwzapalnych);
• Zespół Zolingera-Elinsona;
• Mastocytoza układowa;
• Gruczolakowatość poliendokrynna;
• Wrzody stresowe przewodu pokarmowego;
• Nawracające wrzody trawienne żołądka i jelita 12.p;

Przeciwwskazania

• Eradykacja Helicobacter pylori (jako leku skojarzonego).
• Indywidualna nietolerancja na składniki leku;
• Ciąża i laktacja;
• Wiek do 18 lat (ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leków).
• Ciężkie postacie niewydolności wątroby i nerek (przeciwwskazania względne).

Dawkowanie i administracja

Omeprazol jest lekiem przeznaczonym do użytku wewnętrznego. Kapsułkę zaleca się połykać w całości, bez żucia, z niewielką ilością płynu, pół godziny przed posiłkiem.

Z zaostrzeniem wrzodu żołądka i 12 p. Jelit, gastropatią NLPZ i nadżerkowym zapaleniem przełyku, zalecana dawka dobowa Omeprazolu wynosi 1 kapsułkę. (20 mg). W ciężkim refluksowym zapaleniu przełyku dawkę zwiększa się do 2 kapsułek (40 mg). Powinny być przyjmowane 1 raz dziennie. Czas trwania leczenia choroby wrzodowej 12 p. Jelito - 2-3 (w razie potrzeby - 4-5 tygodni), z refluksowym zapaleniem przełyku i wrzodem żołądka - 8 tygodni.

Pacjentom cierpiącym na zespół Zolingera-Ellisona przepisuje się 60 mg leku, podzielonego na 2-3 dawki. Zgodnie ze wskazaniami medycznymi dawkę można zwiększyć do 80-120 mg na dobę.

W celu zapobiegania nawrotom wrzodu trawiennego - 1 kapsułka 1 raz dziennie.

Aby zapobiec rozwojowi zespołu Mendelssohna (kwasowo-aspiracyjne zapalenie płuc), na godzinę przed operacją zaleca się pacjentowi przyjmowanie 40 mg omezu. Przy długim przebiegu zabiegu (ponad dwie godziny) tę samą dawkę podaje się wielokrotnie.

Do zniszczenia (eradykacji) Helicobacter omeprazol stosuje się jako lek w złożonej terapii, zgodnie ze specjalnym schematem.

Pacjentom z niewydolnością wątroby przepisuje się 20 mg leku na dobę.

Interakcja z narkotykami

Omeprazol może zmniejszać wchłanianie ketokonazolu i intrakonazolu, soli żelaza i ampicyliny.

Zwiększa stężenie i zmniejsza wydalanie pośrednich leków przeciwzakrzepowych, diazepamu i fenytoiny.

Nie wchodzi w interakcje z amoksycyliną, metronidazolem, diklofenakiem, teofiliną, lidokainą, cyklosporyną, estradiolem, kofeiną, propranolem, chinidyną i jednocześnie stosowanymi lekami zobojętniającymi.

Omeprazol może nasilać hamujące działanie leków wpływających na układ krwiotwórczy.

Efekty uboczne

Ze strony układu pokarmowego: ból brzucha, nieprawidłowy stolec (zaparcia, biegunka), wzdęcia, nudności, wymioty, w rzadkich przypadkach zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, wysuszenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej. Jeśli zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, bóle głowy, depresja, nadmierna pobudliwość, encefalopatia (w obecności ciężkich zaburzeń wątroby).

Ze strony skóry: wysypka alergiczna, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, polimorficzny wysiękowy rumień, nadwrażliwość na światło, łysienie (bardzo rzadko).

Ze strony układu krwionośnego: bardzo rzadko leukopenia, małopłytkowość, pancytopenia, agranulocytoza.

Inne działania niepożądane: ból stawów i mięśni, zaburzenia widzenia, ginekomastia, nadmierne pocenie się, obrzęki obwodowe, tworzenie łagodnych ziarnistych torbieli żołądkowych (konsekwencja przedłużonego leczenia).

Przedawkowanie

Przedawkowanie leku powoduje suchość w ustach, niewyraźne widzenie, nudności, ból głowy, arytmię, tachykardię, dezorientację. Leczenie objawowe. Nie ma konkretnego antidotum. Hemodializa w tej sytuacji nie jest wystarczająco skuteczna.

Specjalne instrukcje

Zaczynając od stosowania leku, obowiązkowe jest wykluczenie obecności złośliwego procesu (w szczególności z wrzodem żołądka).

Narkotyki mogą przyjmować bez względu na posiłki.

Omeprazol nie wpływa niekorzystnie na zdolność prowadzenia pojazdów lub wykonywania pracy, która wymaga dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Warunki wakacyjne

Lek należy do leków na receptę.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, zabezpieczonym przed światłem, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 C. Okres trwałości leku przez 3 lata. Po tym okresie stosowanie leku jest zabronione.

Średni koszt leku Omeprazol w aptekach w Moskwie wynosi 30-50 rubli. (Kapsułki 20 mg)

Omeprazol: instrukcje użytkowania, wskazania, działania niepożądane i skład

Omeprazol - nowoczesny lek stosowany w leczeniu osób cierpiących na wrzód żołądka i 12 wrzodów dwunastnicy, a także innych chorób bezpośrednio lub pośrednio związanych ze zwiększoną kwasowością soku żołądkowego. Omeprazol sprawdził się i ma reputację niezawodnego i skutecznego leku dla gastroenterologów. Ponadto popularność leku przyczynia się do jego przystępności.

Zasada działania

Zasada działania leku polega na blokowaniu wytwarzania kwasu solnego przez komórki błony śluzowej żołądka. Jak wiadomo, głównym składnikiem aktywnym soku żołądkowego jest kwas solny. Kwasowość żołądka jest utrzymywana przez specjalne białka zawarte w komórkach błony śluzowej żołądka - pompy protonowe, które regulują ruch jonów wodorowych (protonów) przez komórki.

Omeprazol należy do klasy inhibitorów pompy protonowej (supresorów). Związki te zmniejszają aktywność pomp protonowych, zmniejszając w ten sposób kwasowość soku żołądkowego i zwiększając pH. Pojawienie się inhibitorów pompy protonowej pozwoliło medycynie osiągnąć nowy poziom w leczeniu wrzodów i zmniejszyć liczbę operacji chirurgicznych. Pierwszym takim lekiem był Omeprazol. Został opracowany w 1988 r. Przez szwedzką firmę farmaceutyczną Hässle i nadal zachowuje swoją pozycję. Jak pokazuje praktyka, leki tego typu są bardziej skuteczne niż środki zmniejszające kwasowość soku żołądkowego w wyniku reakcji neutralizacji.

Ponadto omeprazol ma inną użyteczną właściwość. Jego substancja hamuje proliferację bakterii Helicobacter pylori, których aktywność przyczynia się do rozwoju wrzodu trawiennego. Jednak antybiotykoterapia lekami jest zalecana w połączeniu z antybiotykami.

Opis leku

Omeprazol wygląda jak biały krystaliczny proszek. Struktura chemiczna odnosi się do pochodnych benzimidazolu. Ma słabą reakcję alkaliczną, dobrze rozpuszcza się w alkoholach i bardzo słabo w wodzie. Omeprazol jest prolekiem. Oznacza to, że zawarta w nim substancja sama w sobie nie posiada właściwości leczniczych, jednak uzyskuje te właściwości po uwolnieniu do wewnętrznego środowiska ciała.

Postacie dawkowania omeprazolu - tabletki, kapsułki, proszek do przygotowania roztworu do podawania dożylnego.

Kapsułki mogą mieć dawkę 10 i 20 mg, tabletki - 10, 20 i 40 mg. Proszek jest dostarczany w fiolkach 40 mg.

Skład

Głównym składnikiem leku jest substancja o tej samej nazwie. Ponadto, skład różnych postaci dawkowania obejmuje zaróbki. Dla tabletek (peletek) jest to: wodorofosforan disodowy, laurylosiarczan sodu, węglan wapnia, cukier, mannitol, hydroksypropylometyloceluloza E5, kopolimer kwasu metakrylowego, ftalan dietylu, talk, dwutlenek tytanu. Dla kapsułek: żelatyna, gliceryna, nipagina, nipazol, laurylosiarczan sodu, dwutlenek tytanu, woda oczyszczona, barwnik E 129.

Aplikacja

Działanie leku jest wystarczająco szybkie - w ciągu 1 godziny i trwa około 23 godzin. Omeprazol 20 mg obniża pH w żołądku do wartości 3 i utrzymuje go na tym poziomie przez około 17 godzin. W trakcie leczenia dawką 20 mg na dobę maksymalny efekt osiąga się przez 3-4 dni. Po zakończeniu kursu efekt trwa kilka dni. Lek można podawać dorosłym i dzieciom, począwszy od 5 lat. Pacjenci w podeszłym wieku mogą przyjmować omeprazol w postaci leku bez dostosowania dawki.

Wskazania do użycia

Liczba chorób, które są leczone za pomocą leku to:

• wrzód trawienny i 12 wrzód dwunastnicy spowodowany zakażeniem bakteryjnym
• Zespół Zollingera-Ellisona
• zgaga
• zapalenie trzustki
• zapalenie żołądka o wysokiej kwasowości
• refluks żołądkowo-przełykowy
• erozyjne zapalenie przełyku
• zaburzenia nadmiernego wydzielania górnego odcinka przewodu pokarmowego
• kompleksowe leczenie gruczolakowatości polendokrynnej
• gastropatia spowodowana niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi
• zapobieganie nawrotom wrzodów dwunastnicy, aspiryny i stresu

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Najważniejszym przeciwwskazaniem jest nietolerancja substancji czynnej. Ponadto lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i matek karmiących. Udowodniono, że przyjmowanie leku w pierwszym trymestrze może prowadzić do wad rozwojowych płodu. Dlatego lek można zażywać w przypadku ciąży tylko wtedy, gdy nie ma alternatywnych metod leczenia. Ponadto substancja zawarta w składzie leku przenika do mleka matki. Nie zaleca się przyjmowania leku w przypadku podejrzenia raka żołądka i dwunastnicy.

Wśród działań niepożądanych należy zauważyć, że lek przyczynia się do wypłukiwania wapnia z kości. Dlatego nie jest przepisywany na osteoporozę. Lub leczenie powinno być uzupełnione suplementami wapnia. Innym przeciwwskazaniem są zakażenia Salmonella, ponieważ Omeprozol może zwiększyć ich rozmnażanie. Ponadto lek jest przepisywany ostrożnie w niewydolności wątroby i nerek.

Jak widać, Omeprazol ma wiele przeciwwskazań, więc tylko lekarz może przepisać lek. Lek na receptę w aptece.

Efekty uboczne

Omeprazol ma niewiele skutków ubocznych. Zwykle są one spowodowane przedłużonym stosowaniem leku (ponad 2 miesiące). Nudności, biegunka, zaparcia, wzdęcia lub bóle brzucha, bóle głowy i zawroty głowy.

Rzadkie efekty działania leku:

• reakcje alergiczne
• zaburzenia smaku
• suche usta
• zmiany składu krwi
• ból stawów i mięśni
• depresja, drażliwość, letarg
• nieprawidłowa czynność wątroby

Instrukcje użytkowania

Zaleca się przyjmowanie przed posiłkami lub podczas posiłków, najlepiej rano. Lek jest spłukiwany niewielką ilością wody. Podczas stosowania omeprazolu w postaci kapsułek nie można ich żuć. Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 20 mg na dobę w 1 recepcji. Jednak w niektórych przypadkach, na przykład z opornością na leki przeciwwrzodowe, może wzrosnąć do 40 mg. Czas trwania leczenia i sposób stosowania zależą od choroby. W przypadku wrzodu trawiennego przebieg leczenia trwa zwykle 4 tygodnie, w przypadku zapalenia żołądka, zgagi - 2 tygodnie. Nie używaj leku dłużej niż 2 miesiące. Przy długim przebiegu leczenia należy zrobić sobie kilkumiesięczną przerwę. Przepisując Omeprazol, lekarz może dostosować instrukcje użytkowania w zależności od okoliczności.

Analogi leku

Analogi omeprazolu są zwykle lekami o tej samej substancji czynnej. W rzeczywistości jest to ten sam lek, ale o innej nazwie. Obejmują one:

• Losek (oryginalny lek opracowany przez Hassle)
• Omez
• Gasek
• Zerol
• Gastrosol
• Zerocyd
• Omecaps
• Omeprus
• Omefez
• Omizak
• Omipix
• Omitox
• Otsid
• Pleom-20
• Promez
• Romesek
• Sopral
• Ulkozol
• Ultop
• Helicide
• Helol

Istnieją inne substancje z klasy inhibitorów pompy protonowej o podobnym działaniu, na przykład:

• Pantoprazol
• Lansoprazol
• Rabeprazol
• Esomeprazol

Leki z tej klasy różnią się między sobą czasem trwania i aktywnością działania, interakcją z innymi lekami, liczbą przeciwwskazań i niektórymi innymi parametrami.

Interakcja z innymi lekami

Omeprazol zmienia kwasowość środowiska żołądka, a zatem jego stosowanie może wpływać na działanie innych leków, w zależności od pewnego poziomu kwasowości. Leki te obejmują ketokonazol, itrakonazol, ampicylinę. Ponadto omeprazol stymuluje wzrost stężenia niektórych leków we krwi (warfaryna, diazepam, fenytoina) i spowalnia usuwanie środków uspokajających z organizmu. Wzmacnia działanie leków przeciwzakrzepowych i przeciwdrgawkowych. Kompatybilny z innym rodzajem leków przeciwwrzodowych - anatacides.

OMEPRAZOLE

• Wskazania do użycia
• Sposób użycia
• Efekty uboczne
• Przeciwwskazania
• Formularz wydania
• Warunki przechowywania
• Synonimy

Lek Omeprazol (Omeprazol) ma właściwości tłumienia wydzielania kwasu solnego w żołądku, będącego inhibitorem (hamuje działanie) „pompy protonowej” (proces wymiany jonów wodorowych). Mechanizm działania przeciwwydzielniczego jest związany z hamowaniem (tłumieniem aktywności) enzymu HK-ATPazy (enzymu, który przyspiesza wymianę jonów wodorowych) w błonach komórkowych błony śluzowej żołądka, co prowadzi do zablokowania końcowego etapu tworzenia kwasu chlorowodorowego. W rezultacie poziom podstawowego (własnego) i stymulowanego wydzielania (wydzielanie soków trawiennych) jest zmniejszony, niezależnie od natury bodźca. Działanie leku następuje szybko i zależy od dawki. Po pojedynczej dawce 0,02 g omeprazolu efekt utrzymuje się przez 24 godziny.

Wskazania do użycia

Wrzód trawienny i wrzód dwunastnicy, wrzód trawienny (wrzód żołądka, jelita cienkiego i przełyku, który opracowano w związku z niszczącym działaniem soku żołądkowego do błony śluzowej), spowodowane przez Helicobacter pylori (mikroorganizmy, które w określonych warunkach mogą spowodować zapalenie żołądka lub nawrotowym / okresowo powtarzając / owrzodzenie) reflyuksezofagite (zapalenie przełyku z powodu wyrzucenia treści żołądkowej do przełyku), zespół Zollingera-Ellisona (połączenie wrzodu żołądka i łagodnego guza trzustki Elez).

Sposób użycia

Jeśli po dwutygodniowym kursie nie ma całkowitego bliznowacenia owrzodzenia, leczenie przedłuża się o kolejne 2 tygodnie.
Gdy refluksowe zapalenie przełyku, omeprazol jest przepisywany w dawce dobowej 0,02 g. Przebieg leczenia wynosi 4-5 tygodni. W ciężkich przypadkach refluksowego zapalenia przełyku, dzienną dawkę leku można zwiększyć do 0,04 g, a przebieg leczenia wydłuża się do 8 tygodni. W przypadku długotrwałego leczenia pacjentów z zapaleniem przełyku zaleca się stosowanie dawki 0,01 g raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 0,02-0,04 g raz dziennie.
Z zespołem Zollingera-Ellisona zalecana dawka początkowa wynosi 0,06 g na dobę w 1 dawce. W razie potrzeby dawkę zwiększa się do 0,08–0,12 g na dobę, w tym przypadku dzieli się ją na 2 dawki. Czas trwania leczenia jest ustalany indywidualnie.
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem należy wykluczyć obecność złośliwego procesu, zwłaszcza u pacjentów z wrzodem żołądka, ponieważ leczenie omeprazolem może maskować objawy i opóźniać prawidłową diagnozę.

Efekty uboczne

Rzadko - zawroty głowy, bóle głowy, pobudzenie, senność, zaburzenia snu, parestezje (drętwienie kończyn), w niektórych przypadkach - depresja (depresja) i halucynacje (urojenia, wizje, nabywanie natury rzeczywistości). Rzadko, suchość w jamie ustnej, zaburzenia smaku, biegunka (biegunka) lub zaparcie, kandydoza przewodu pokarmowego (choroba żołądka i jelita cienkiego wywołana przez grzyby drożdżopodobne typu candida), zapalenie jamy ustnej (zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), ból brzucha. Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, niewydolność wątroby, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki, encefalopatia u pacjentów z wcześniejszą ciężką chorobą wątroby. Rzadko skurcz oskrzeli (ostre zwężenie światła oskrzeli), leukopenia (obniżenie poziomu leukocytów we krwi), małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi). Bóle stawów (bóle stawów), osłabienie mięśni, bóle mięśni (bóle mięśni), wysypka skórna, pokrzywka i / lub świąd, rumień wielopostaciowy (choroba zakaźna-alergiczna charakteryzująca się zaczerwienieniem symetrycznych obszarów skóry i wzrost temperatury), zwiększone pocenie się, łysienie (pełne lub częściowa utrata włosów); niewyraźne widzenie, obrzęk obwodowy, gorączka (gwałtowny wzrost temperatury ciała). W niektórych przypadkach śródmiąższowe zapalenie nerek (zapalenie nerek z pierwotną zmianą tkanki łącznej).

Przeciwwskazania

Ciąża, karmienie piersią.

Formularz wydania

Kapsułki 0,01 g.

Warunki przechowywania

Lista B. W suchym, ciemnym miejscu.

Omeprazol: instrukcje użytkowania

Skład

Opis

Wskazania do użycia

- wrzód trawienny i wrzód dwunastnicy (leczenie i zapobieganie nawrotom);

- Terapia eradykacyjna Helicobacterpylori u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i wrzodem dwunastnicy (w ramach terapii skojarzonej);

- wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy związany z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), stresujące wrzody (leczenie i zapobieganie u pacjentów zagrożonych ich wystąpieniem);

- refluks żołądkowo-przełykowy (w tym objawowy);

Dzieci powyżej 1 roku życia o wadze co najmniej 10 kg: leczenie refluksowego zapalenia przełyku; Objawowe leczenie zgagi i zarzucanie kwasu w chorobie refluksowej przełyku.

Dzieci w wieku powyżej 4 lat: wrzód dwunastnicy wywołany przez Helicobacter pylori (w terapii skojarzonej).

Przeciwwskazania

Dawkowanie i podawanie

Zaleca się przyjmowanie kapsułek rano, najlepiej przed posiłkiem, połykanie w całości, popijając pół szklanki wody, bez rozgryzania lub kruszenia kapsułki. W przypadku pacjentów z zaburzeniami połykania lub dzieci można otworzyć kapsułkę i pobrać zawartość, po zmieszaniu z niewielką ilością niegazowanej wody lub słabo kwaśnego płynu (sok owocowy, mus jabłkowy), wypić niewielką ilość wody. Mieszanie odbywa się bezpośrednio przed użyciem lub nie dłużej niż 30 minut przed przyjęciem leku.

Dawkowanie dla dorosłych

Leczenie wrzodu dwunastnicy w ostrej fazie

Zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę przez 2 tygodnie. W przypadku choroby wrzodowej opornej na leczenie, przepisuje się ją w dawce 40 mg / dobę przez 4 tygodnie.

Leczenie wrzodu żołądka w ostrej fazie

Zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę przez 4 tygodnie. W chorobie wrzodowej opornej na leczenie 40 mg / dobę przez 8 tygodni.

W celu zapobiegania zaostrzeniom choroby wrzodowej żołądka i 12 wrzodom dwunastnicy zalecana dawka wynosi 20 mg / dobę. Jeśli to konieczne, zwiększ dawkę do 40 mg / dobę.

Eliminacja zakażenia helicobacter wrzodem żołądka

Można stosować różne schematy leczenia z wyborem antybiotyków pod nadzorem lekarza. Podczas „potrójnej terapii”: omeprazol 20 mg, wraz ze środkami przeciwbakteryjnymi, należy przyjmować 2 razy dziennie przez tydzień. Po wyeliminowaniu zakażenia należy kontynuować leczenie zgodnie ze standardowym schematem leczenia.

Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z NLPZ

Zalecana dawka wynosi 20 mg / dobę przez 4 tygodnie (możliwy jest powtarzany 4-tygodniowy kurs). W zapobieganiu owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy związanym z NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka (wiek powyżej 60 lat, wrzody żołądka i dwunastnicy w wywiadzie, krwawienia z przewodu pokarmowego w historii), zalecana dawka wynosi 20 mg / dobę.

Zalecana dawka wynosi 20 mg / dobę przez 4 tygodnie (możliwy jest powtarzany 4-tygodniowy kurs). U pacjentów z ciężką postacią zaleca się dawkę 40 mg na dobę, przebieg leczenia wynosi 8 tygodni. W przypadku długotrwałego leczenia pacjentów z wyleczonym refluksem (w remisji), 10 mg / dobę w postaci długich kursów leczenia podtrzymującego. Jeśli to konieczne, zwiększ dawkę do 20-40 mg.

Do objawowego leczenia choroby refluksowej przełyku w dawce 10-20 mg / dobę. Przebieg leczenia wynosi 4 tygodnie.

Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona

Schemat dawkowania wybrany indywidualnie. Zalecana dawka początkowa 60 mg / dobę. Zazwyczaj średnia dawka wynosi 20-120 mg / dobę. W przypadkach, w których dawka dobowa przekracza 80 mg, należy ją podzielić na dwie dawki na dobę.

Dawkowanie u dzieci: doświadczenie kliniczne z omeprazolem u dzieci jest ograniczone. Leczenie powinno być pod nadzorem specjalisty.

W przypadku ciężkiego refluksowego zapalenia przełyku, opornego na inne rodzaje terapii, dzieciom w wieku powyżej 2 lat o masie ciała powyżej 20 kg należy przepisać 20 mg / dobę przez 4-8 tygodni. Dzieci w wieku od 1 do 2 lat należy podawać w dawce 10 mg / dobę. W tym samym czasie zawartość kapsułki wlewa się do 50 ml wody pitnej, po zmieszaniu mierzy się połowę tej objętości płynu i pozwala dziecku pić. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 40 mg raz na dobę.

W leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy u dzieci i młodzieży czas trwania leczenia wynosi 7 dni, może być wydłużony do 14 dni.

Dzieci o masie ciała 15-30 kg: omeprazol 10 mg razem z lekami przeciwbakteryjnymi przez 2 razy dziennie przez jeden tydzień. Dzieci o masie ciała 31–40 kg lub większej: Omeprazol 20 mg, 2 razy dziennie przez tydzień.

Specjalne populacje: u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i pacjentów w wieku powyżej 65 lat korekta schematu dawkowania nie jest wymagana. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawka nie większa niż 10-20 mg / dobę.

Efekty uboczne

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi (1-10% pacjentów) są bóle głowy, bóle brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty. W rzadkich przypadkach, odwracalne, mogą wystąpić działania niepożądane.

- Ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, naruszenie smaku, zapalenie jamy ustnej, tymczasowy wzrost poziomu enzymów „wątrobowych”; z chorobą wątroby w przeszłości - zapaleniem wątroby (w tym z żółtaczką), nieprawidłową czynnością wątroby.

- Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, pobudzenie, senność, bezsenność, parestezje, depresja, omamy; u pacjentów z poważnymi chorobami, w tym z wątrobą, encefalopatią.

- Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: osłabienie mięśni, bóle mięśni, bóle stawów.

- Z układu krwiotwórczego: leukopenia, małopłytkowość; w niektórych przypadkach - agranulocytoza, pancytopenia.

- Na części skóry: swędzenie; rzadko, w niektórych przypadkach - nadwrażliwość na światło, rumień wielopostaciowy, łysienie.

- Reakcje alergiczne: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek i wstrząs anafilaktyczny.

- Inne: hipomagnezemia, zaburzenia widzenia, obrzęk obwodowy, nasilone pocenie się, gorączka, ginekomastia; rzadko - powstawanie torbieli żołądka podczas długotrwałego leczenia. Przy długotrwałym stosowaniu i / lub w dużych dawkach kapsułek Omeprazolu możliwe jest zwiększone ryzyko złamań biodra, nadgarstka, kręgosłupa.

Przedawkowanie

Interakcja z innymi lekami

Może być stosowany ze środkami zobojętniającymi kwas. Spowalnia wchłanianie ampicyliny, itrakonazolu, ketokonazolu, suplementów żelaza. Spowalnia wydalanie i nasila działanie warfaryny, diazepamu, fenytoiny.

Przyjmowanie leków hamujących CYP2C19 i CYP3A4 (na przykład klarytromycyna i worykonazol) może prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy krwi, a przyjmowanie induktorów tych enzymów (na przykład ryfampicyny i leków zawierających ziele dziurawca) może je zmniejszyć.

Zwiększa działanie hematotoksyczne chloramfenikolu, tiamazolu (merkazolu), preparatów litu. Połączone stosowanie omeprazolu i klopidogrelu prowadzi do zmniejszenia efektu terapeutycznego klopidogrelu. Połączone stosowanie omeprazolu i digoksyny może prowadzić do zwiększenia działania digoksyny o 10%. Należy zachować ostrożność podczas wspólnego przyjmowania leków, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.

Stężenia nelfinawiru i atazanawiru w osoczu są zmniejszone w przypadku jednoczesnego stosowania z omeprazolem. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane (patrz punkt „Przeciwwskazania”). Znacznie zmniejsza wchłanianie pozakonazolu i erlotynibu, należy unikać jednoczesnego podawania tych leków z omeprazolem. Przy jednoczesnym stosowaniu z omeprazolem, stężenia sakwinawiru / rytonawiru, takrolimusu w osoczu krwi zwiększają się. Konieczne jest monitorowanie takrolimusu w surowicy i czynności nerek (klirens kreatyniny).

Funkcje aplikacji

Przed rozpoczęciem stosowania omeprazolu należy wykluczyć obecność procesu złośliwego.

Lek zawiera laktozę, w związku z tym pacjenci z wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub upośledzoną absorpcją glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Przy długotrwałym stosowaniu może być brak magnezu. Kiedy arytmia, drgawki, należy przerwać przyjmowanie leków i przyjmować sole magnezu. W przypadku długotrwałego stosowania z digoksyną i diuretykami konieczne jest określenie stężenia magnezu w surowicy krwi przed zastosowaniem omeprazolu i okresowo podczas stosowania.

Przy długotrwałym stosowaniu lub stosowaniu dużych dawek omeprazolu może wystąpić zwiększone ryzyko złamań biodra, nadgarstka i kręgosłupa.

Ciąża i laktacja. Omeprazol nie wpływa niekorzystnie na ciążę ani na zdrowie płodu / noworodka, dlatego można go stosować po uwzględnieniu stosunku ryzyka do korzyści leku. Omeprazol przenika do mleka kobiecego, ale nie wpływa na stan dziecka.

Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i zarządzanie mechanizmami. Przyjmowanie omeprazolu nie wpływa na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdu lub innych czynności operatora. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy i zaburzenia widzenia, pacjenci nie powinni prowadzić samochodu ani pracować z urządzeniami.

Omeprazole capsules: instrukcje użytkowania

Skład

składnik aktywny: omeprazol;

1 kapsułka zawiera omeprazol 20 mg granulatu (granulki) w postaci omeprazolu;

Substancje pomocnicze: granulki (granulki) zawierają: przynęty (E 421) sacharoza; siarczan dodecylu sodu; fosforan sodu, dodekahydrat; węglan wapnia (E 170) hypromeloza; alkohol cetylowy; dwutlenek tytanu (E 171) metyloparaben sodu (E 219) propyloparaben sodu (E 217)

skład otoczki kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu (E 171), erytrozyna (E 127), opatentowany niebieski V (E 131).

Forma dawkowania

Główne właściwości fizyczne i chemiczne: twarde kapsułki żelatynowe nr 2. Obudowa i czapka niebieska. Zawartość kapsułek to granulki (granulki) od koloru białego do prawie białego, kształt kulisty.

Grupa farmakologiczna

Środki do leczenia wrzodu trawiennego i choroby refluksowej przełyku. Inhibitory pompy protonowej. Kod ATC A02B C01.

Właściwości farmakologiczne

Mechanizm działania. Omeprazol, mieszanina racemiczna dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie soku żołądkowego dzięki ukierunkowanemu mechanizmowi działania. Jest specyficznym inhibitorem żołądkowej pompy protonowej w komórkach okładzinowych. Działa szybko i powoduje kontrolę zahamowania wydzielania soku żołądkowego w dawce 1 raz dziennie.

Omeprazol jest słabą zasadą, która koncentruje się i przekształca w aktywną formę w kwaśnym środowisku kanalików wewnątrzkomórkowych w komórkach okładzinowych, gdzie hamuje enzym H + K + ATP-azu - pompę kwasową. Ten wpływ na końcowy etap tworzenia kwasu żołądkowego jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu, niezależnie od natury bodźca.

Działanie farmakodynamiczne. Wszystkie zaobserwowane efekty farmakodynamiczne można wyjaśnić działaniem omeprazolu na wydzielanie kwasu.

Wpływ na wydzielanie soku żołądkowego.

Doustne podawanie 20 mg omeprazolu 1 raz dziennie powoduje szybkie i skuteczne hamowanie wydzielania soku żołądkowego w dzień iw nocy, maksymalny efekt osiąga się w ciągu 4 dni leczenia. U pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy, w ciągu 24 godzin po przyjęciu 20 mg omeprazolu występuje średnie zmniejszenie kwasowości żołądka o około 80%, średnie zmniejszenie szczytowego uwalniania kwasu po stymulacji pentagastryną wynosi około 70% po 24 godzinach po przyjęciu omeprazolu.

Doustne podawanie 20 mg omeprazolu utrzymuje się u pacjentów z wrzodem dwunastnicy pH żołądka ≥3 przez średni czas 17 godzin z 24-godzinnego okresu. Ze względu na zmniejszone wydzielanie kwasu i kwasowość dożołądkową, w zależności od dawki, omeprazol zmniejsza / normalizuje ekspozycję na kwas przełyku u pacjentów z chorobą refluksową przełyku. Tłumienie wydzielania kwasu jest związane z obszarem krzywej stężenie w osoczu-czas (AUC) omeprazolu, a nie z aktualnym stężeniem w osoczu w chwili obecnej.

Podczas leczenia lekiem nie obserwowano tachyfilaksji.

Wpływ na Helicobacter pylori (H. pylori).

Wrzód trawienny jest związany z H. pylori, w tym wrzód dwunastnicy i wrzód żołądka. H. Rulori jest uważany za główny czynnik decydujący o rozwoju zapalenia żołądka. H. Rulori wraz z kwasem żołądkowym są głównymi czynnikami w rozwoju choroby wrzodowej. H. Rulori jest głównym czynnikiem w rozwoju zanikowego zapalenia żołądka, co wiąże się ze zwiększonym ryzykiem rozwoju raka żołądka.

Zmniejszenie pH przy stosowaniu omeprazolu i środków przeciwdrobnoustrojowych wiąże się z szybkim złagodzeniem objawów, z wysokim odsetkiem gojenia się wszelkich zmian w błonie śluzowej i długotrwałą remisją choroby wrzodowej.

Inne efekty związane z hamowaniem kwasu.

Podczas długotrwałego leczenia zgłaszano zwiększoną częstość występowania torbieli ziarnistych w żołądku. Zmiany te są fizjologiczną konsekwencją obecnego tłumienia wydzielania kwasu, torbiele są łagodne i, jak się okazuje, odwrotne.

Zmniejszenie kwasowości w żołądku za pomocą dowolnych środków, w tym inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczbę bakterii w żołądku, które normalnie występują w przewodzie pokarmowym. Leczenie lekami obniżającymi kwasowość może powodować nieznacznie zwiększone ryzyko zakażeń przewodu pokarmowego, takich jak te wywołane przez Salmonella i Campylobacter.

Zastosowanie w pediatrii.

W niekontrolowanym badaniu z udziałem dzieci (w wieku od 1 do 16 lat) z ciężkim nadżerkowym zapaleniem przełyku omeprazol w dawce 0,7-1,4 mg / kg poprawiał poziom zapalenia przełyku w 90% przypadków i znacznie zmniejszał objawy refluksu. W ślepym badaniu bez preparatu porównawczego u dzieci w wieku od 0 do 24 miesięcy z ustaloną diagnozą choroby refluksowej przełyku podawano dawki 0,5 mg / kg, 1,0 mg / kg i 1,5 mg / kg omeprazolu. Częstość występowania wymiotów / niedomykalności zmniejszyła się o 50% po 8 tygodniach leczenia, niezależnie od dawki.

Eradykacja bakterii H. Rulori u dzieci.

W randomizowanym badaniu klinicznym z podwójnie ślepą próbą (badanie Héliot) stwierdzono, że omeprazol w połączeniu z dwoma antybiotykami (amoksycylina i klarytromycyna) był bezpieczny i skuteczny w leczeniu zakażenia H. pylori w wieku 4 lat i z zapaleniem błony śluzowej żołądka. pylori: 74,2% (23/31 pacjentów) w grupie omeprazolu + amoksycyliny + klarytromycyny w porównaniu z 9,4% (3/32 pacjentów) w grupie amoksycyliny + klarytromycyny. Jednak nie było dowodów na korzyść kliniczną, którą wykazały objawy dyspeptyczne. Niniejsze badanie nie obejmuje informacji na temat dzieci poniżej 4 roku życia.

Absorpcja. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu wynosi 1-2 godziny po podaniu. Wchłanianie omeprazolu występuje w jelicie cienkim i zwykle kończy się w ciągu 3-6 godzin. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na biodostępność. Dostępność ogólnoustrojowa (biodostępność) omeprazolu w pojedynczej dawce doustnej omeprazolu wynosi około 40%. Po wielokrotnym podawaniu 1 raz dziennie biodostępność wzrasta do około 60%.

Dystrybucja Objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l / kg. Wiązanie omeprazolu z białkami osocza wynosi 97%.

Metabolizm. Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450. Większość metabolizmu omeprazolu zależy od CYP2C19, który jest odpowiedzialny za powstawanie hydroksyomeprazolu, głównego metabolitu w osoczu. Część pozostałych zależy od innej specyficznej izoformy, CYP3A4, odpowiedzialnej za tworzenie sulfonu omeprazolu. Ponieważ omeprazol kompetycyjnie hamuje CYP2C19, istnieje ryzyko interakcji metabolicznej między omeprazolem i innymi substancjami, których metabolizm jest związany z CYP2C19. Jednak ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4 omeprazol nie ma potencjału do hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto omeprazol nie działa hamująco na główne enzymy CYP.

Około 3% populacji białoskórych i 15-20% populacji azjatyckiej funkcjonalnego enzymu CYP2C19. U takich osób metabolizm omeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po wielokrotnym podawaniu 1 raz dziennie, 20 mg omeprazolu, średnie AUC było 5-10 razy większe u osób wolno metabolizujących niż u osób z funkcjonalnym enzymem CYP2C19 (szybko metabolizujący). Maksymalne stężenia w osoczu były również wyższe w ciągu 3-5 razy. Wyniki te nie wpływają na wybór schematu dawkowania omeprazolu.

Wniosek. Końcowy okres półtrwania omeprazolu z osocza krwi jest zwykle krótszy niż 1:00 po pojedynczej dawce i po wielokrotnych dawkach. Omeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza krwi pomiędzy dawkami leku bez tendencji do kumulacji po przyjęciu pojedynczej dawki dziennej. Około 80% dawki doustnej omeprazolu jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, a reszta jest wydalana, głównie z wydzielania żółci.

Przy wielokrotnym podawaniu zwiększa AUC omeprazolu. Ten wzrost jest zależny od dawki i prowadzi do nieliniowej zależności między dawką a AUC po wielokrotnym dawkowaniu. Ta zależność od czasu i dawki jest związana ze zmniejszeniem metabolizmu przedukładowego i klirensem układowym, prawdopodobnie spowodowanym zahamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol i / lub jego metabolity (na przykład sulfon).

Nie ujawniono, że metabolit ma jakikolwiek wpływ na wydzielanie soku żołądkowego.

Specjalne populacje. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm omeprazolu zmienia się, prowadząc do zwiększenia AUC. Omeprazol nie wykazywał tendencji do akumulacji w dawce 1 raz dziennie.

Zaburzenia czynności nerek. Farmakokinetyka omeprazolu, w tym ogólnoustrojowa biodostępność i szybkość wydalania, nie zmienia się u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek.

Pacjenci w podeszłym wieku. Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u pacjentów w podeszłym wieku (75-79 lat).

Dzieci Podczas leczenia zalecanymi dawkami od 1. roku życia uzyskano stężenia w osoczu podobne do stężeń uzyskanych u dorosłych. U dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy klirens omeprazolu jest niski ze względu na niską zdolność do przekształcania omeprazolu.

Wskazania

U dorosłych:

• leczenie i zapobieganie nawracającym wrzodom dwunastnicy i łagodnym wrzodom żołądka, w tym wrzodom związanym ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ);
• eradykacja Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej w połączeniu z odpowiednimi antybiotykami
• leczenie choroby refluksowej przełyku, w tym refluksowe zapalenie przełyku;
• leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.

U dzieci:

Dzieci w wieku 1 roku i wadze ≥ 10 kg:

• leczenie refluksowego zapalenia przełyku;
• objawowe leczenie zgagi i zarzucanie kwasu w chorobie refluksowej przełyku.

Dzieci od 4 lat:

• w połączeniu z antybiotykami, leczenie wrzodu dwunastnicy wywołanego przez H. pylori.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzimidazole lub substancję pomocniczą. Omeprazolu, podobnie jak innych inhibitorów pompy protonowej (PPI), nie należy stosować jednocześnie z nelfinawirem (patrz „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych leków.

Leki, których wchłanianie zależy od pH żołądka.

Hamowanie wydzielania żołądkowego w leczeniu omeprazolu i innych leków z grupy INN może zmniejszyć lub zwiększyć wchłanianie leków, których wchłanianie zależy od pH żołądka.

Stężenia nelfinawiru i atazanawiru w osoczu są zmniejszone podczas stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane. Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg 1 raz na dobę) zmniejszyło średnią ekspozycję na nelfinawir o około 40%, a średnia ekspozycja na farmakologicznie czynny metabolit M8 zmniejszyła się o około 75-90%. Interakcja może również wynikać z hamowania aktywności CYP2C19.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg 1 raz na dobę) i atazanawiru w dawce 300 mg / rytonawir w dawce 100 mg u zdrowych ochotników spowodowało 75% zmniejszenie ekspozycji na atazanawir. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie skompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg 1 raz na dobę) z atazanawirem w dawce 400 mg / rytonawir w dawce 100 mg u zdrowych ochotników spowodowało zmniejszenie około 30% ekspozycji na atazanawir w porównaniu z atazanawirem w dawce 300 mg / rytonawir w dawce 100 mg 1 raz dziennie.

Jednoczesne leczenie lekiem (20 mg na dobę) i digoksyną u zdrowych ochotników zwiększyło biodostępność digoksyny o 10%. Rzadkie przypadki toksyczności spowodowane zastosowaniem digoksyny. Należy jednak zachować ostrożność przepisując duże dawki omeprazolu pacjentom w podeszłym wieku. Konieczne jest wzmocnienie monitorowania terapeutycznego digoksyny.

U zdrowych ochotników obserwowano interakcję farmakokinetyczną (PK) / farmakodynamiczną (PD) między klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg / dawka podtrzymująca 75 mg) a omeprazolem (80 mg na dobę doustnie, tj. 4-krotnością standardowej dawki dziennej), co spowodowało spadek aktywnego metabolitu klopidogrelu średnio o 46% i spadek agregacji płytek o maksymalne działanie hamujące (indukowane ADP) średnio o 16%. Podczas badań obserwacyjnych i klinicznych zgłaszano sprzeczne dane dotyczące objawów klinicznych tej interakcji PK / PD pod względem głównych chorób sercowo-naczyniowych. Jako środek zapobiegawczy należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Inne leki.

Ssanie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itrakonazolu jest znacznie zmniejszone, dlatego skuteczność kliniczna może się zmniejszyć. Należy unikać jednoczesnego stosowania z pozakonazolem i erlotynibem.

Leki metabolizowane przez CYP2C19.

Omeprazol ma umiarkowane działanie hamujące na CYP2C19 (główny enzym odpowiedzialny za metabolizm omeprazolu. Zatem metabolizm leków towarzyszących, również metabolizowanych z udziałem CYP2C19, może się zmniejszyć, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki - zwiększyć. Przykładem takich leków jest R-warfaryna i inne antagoniści witaminy K, cilostazol, diazepam i fenytoina.

U zdrowych ochotników stosowanie omeprazolu w dawce 40 mg powodowało zwiększenie Cmax i AUC Cilostazolu odpowiednio o 18% i 26% oraz jednego z jego aktywnych metabolitów - odpowiednio o 29% i 69%.

Stężenia fenytoiny w osoczu należy monitorować przez pierwsze dwa tygodnie po rozpoczęciu leczenia, a jeśli dostosowano dawkę fenytoiny, lek należy monitorować, a następnie korygować po zakończeniu leczenia.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z sakwinawirem / rytonawirem prowadziło do zwiększenia stężenia sakwinawiru w osoczu do 70%, co wiązało się z odpowiednią tolerancją u pacjentów zakażonych HIV.

Podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu zgłaszano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy. Konieczne jest wzmożone monitorowanie stężenia takrolimusu, a także czynności nerek (klirens kreatyniny) iw razie potrzeby dostosowanie dawki takrolimusu.

U niektórych pacjentów zgłaszano zwiększenie stężenia metotreksatu podczas przyjmowania go z inhibitorami pompy protonowej. Jeśli to konieczne, stosowanie metotreksatu w dużych dawkach powinno uwzględniać czasowe anulowanie omeprazolu.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę omeprazolu.

Inhibitory CYP2C19 i / lub CYP3A4.

Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez enzymy CYP2C19 i CYP3A4, wiadomo, że leki hamują aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna i worykonazol), co może prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy w wyniku spowolnienia tempa jego metabolizmu. Jednoczesne stosowanie worykonazolu spowodowało ponad dwukrotny wzrost ekspozycji omeprazolu. Ponieważ wysokie dawki omeprazolu były dobrze tolerowane, dostosowanie dawki omeprazolu z reguły nie jest konieczne. Należy jednak rozważyć dostosowanie dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby iw przypadku długotrwałego leczenia.

Omeprazol jest także częściowo metabolizowany przez CYP3A4, ale nie hamuje tego enzymu. Tak więc omeprazol nie wpływa na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak cyklosporyna, lidokaina, chinidyna, estradiol, erytromycyna i budezonid.

Cewki indukcyjne CYP2C19 i / lub CYP3A4.

Leki, jak wiadomo, indukują aktywność CYP2C19 lub CYP3A4, lub oba enzymy (na przykład ryfampicyna i ziele dziurawca), mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w osoczu w wyniku przyspieszenia tempa metabolizmu.

Funkcje aplikacji

Jeśli istnieje jakikolwiek niebezpieczny objaw (na przykład znaczna utrata masy ciała, nie z powodu diety; częste wymioty; dysfagia; wymioty krwią lub ziemią), a gdy wrzód żołądka zostanie zdiagnozowany lub podejrzewany o jego wystąpienie, należy wykluczyć chorobę nowotworową, ponieważ zażywanie leku może maskować jego objawy i opóźnić określenie prawidłowej diagnozy.

Jednoczesne stosowanie atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej nie jest zalecane. Jeśli nie można uniknąć połączenia atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej, zaleca się staranne monitorowanie kliniczne (np. Miano wirusa) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg na 100 mg rytonawiru; Dawka omeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg.

Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w soku żołądkowym, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) przez hipo lub achlorhydrię. Należy to rozważyć u pacjentów z niską masą ciała lub czynnikami ryzyka zmniejszającymi wchłanianie witaminy B12 podczas długotrwałego leczenia.

Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Na początku lub pod koniec leczenia lekiem konieczne jest rozważenie możliwości interakcji z lekami metabolizowanymi przy udziale CYP2C19. Obserwuje się interakcję między klopidogrelem a lekiem. Znaczenie kliniczne tej interakcji pozostaje niejasne. Jako środek zapobiegawczy należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Pacjenci przyjmujący inhibitory pompy protonowej, w tym omeprazol, mieli ciężką hipomagnezemię przez co najmniej trzy miesiące (w większości przypadków hipomagnezemii pacjenci stosowali lek przez około rok). Hipomagnezemia może być podejrzewana przez takie poważne objawy, jak zmęczenie, drgawki, majaczenie, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu. Należy jednak pamiętać, że w niektórych przypadkach objawy mogą być ukryte, co uniemożliwia terminowe rozpoznanie takich komplikacji. U większości pacjentów objawy hipomagnezemii zanikają, a stan normalizuje się po zastosowaniu preparatów magnezowych i zniesieniu inhibitorów pompy protonowej.

Leczenie inhibitorami pompy protonowej może prowadzić do nieznacznie zwiększonego ryzyka rozwoju zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych przez Salmonella i Campylobacter.

Pacjenci, którzy planują długotrwałe stosowanie inhibitorów pompy protonowej lub łączne stosowanie digoksyny lub innych leków, które mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia magnezu (na przykład leków moczopędnych), powinni określić stężenie magnezu w surowicy krwi przed zastosowaniem inhibitorów pompy protonowej i okresowo podczas leczenia.

Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza gdy są stosowane w dużych dawkach i przez długi czas (> 1 rok), mogą nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kręgosłupa, kości nadgarstka i uda, zwłaszcza u osób starszych i przy obecności czynników predysponujących.

Według badań inhibitory pompy protonowej mogą zwiększyć ogólne ryzyko złamań o 10–40%. Po części ten wzrost ryzyka może wynikać z innych czynników ryzyka. Pacjenci zagrożeni osteoporozą powinni otrzymać pomoc zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi i powinni mieć odpowiednie spożycie witaminy D i wapnia.

Wpływ na wyniki laboratoryjne.

Stosowanie omeprazolu może zwiększyć stężenie chromograniny A (CgA). Podwyższone stężenia CgA mogą wpływać na wyniki badań wykrywających guzy neuroendokrynne. Aby zapobiec tej ekspozycji, konieczne jest tymczasowe przerwanie przyjmowania omeprazolu na 5 dni przed badaniem stężenia CgA.

Niektóre dzieci z chorobami przewlekłymi wymagają długotrwałego leczenia, chociaż nie zaleca się takiego leczenia.

Pacjenci, którzy stosują lek przez długi okres (zwłaszcza gdy okres leczenia trwa dłużej niż 1 rok), powinni podlegać regularnej kontroli.

Lek zawiera sacharozę, więc jeśli pacjent zostanie zidentyfikowany jako nietolerancja niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Lek zawiera metyloparaben sodu (E 219) i propyloparaben sodu (E 217), które mogą powodować reakcje alergiczne (prawdopodobnie opóźnione).

Lek ten zawiera mniej niż 1 mmol / dawkę sodu, czyli praktycznie wolny od sodu.

Stosować w czasie ciąży lub laktacji

Wyniki uzyskane w trakcie trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (uzyskano ponad 1000 wyników) wskazują na brak działań niepożądanych omeprazolu na ciążę lub zdrowie płodu / noworodka. Omeprazol można stosować w okresie ciąży.

Omeprazol przenika do mleka matki, ale z małym prawdopodobieństwem może wpływać na dziecko, jeśli jest stosowany w dawkach terapeutycznych.

Doustne podawanie racemicznej mieszaniny omeprazolu w badaniach na zwierzętach nie wpływało na funkcje rozrodcze.

Zdolność do wpływania na szybkość reakcji podczas jazdy samochodem lub innymi mechanizmami

Jest mało prawdopodobne, że lek wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z mechanizmami. Mogą wystąpić takie niepożądane reakcje na stosowanie zawrotów głowy i zaburzeń widzenia. Jeśli takie zaburzenia są obserwowane, pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani pracować z maszynami.

Dawkowanie i podawanie

Dawkowanie dla dorosłych.

Leczenie i zapobieganie wrzodom dwunastnicy i łagodnym wrzodom żołądka, w tym wrzodom związanym ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

Zalecana dawka u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy wynosi 20 mg omeprazolu 1 raz na dobę. U większości pacjentów wrzód dwunastnicy goi się w ciągu 2 tygodni. W przypadku pacjentów, którzy nie wyleczą się całkowicie po pierwszym kursie, zaleca się dalsze leczenie przez 2 tygodnie. W ciężkich lub nawracających przypadkach zaleca się stosowanie 40 mg omeprazolu na dobę, a gojenie następuje zwykle w ciągu 4 tygodni.

W celu zapobiegania nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy u pacjentów z ujemnymi wynikami testu H. pylori zalecana dawka to 20 mg omeprazolu 1 raz na dobę. Dla niektórych pacjentów dawka dobowa 10 mg * może być wystarczająca. W przypadku niewystarczającej terapii dawkę można zwiększyć do 40 mg.

W leczeniu wrzodów żołądka zalecana dawka to 20 mg omeprazolu 1 raz na dobę. U większości pacjentów wrzód żołądka goi się w ciągu 4 tygodni. Dla pacjentów, którzy nie wyleczą się całkowicie po pierwszym kursie, zaleca się dalsze leczenie przez 4 tygodnie. W ciężkich lub nawracających przypadkach zaleca się stosowanie 40 mg omeprazolu na dobę, a gojenie zwykle osiąga się w ciągu 8 tygodni.

W celu zapobiegania nawrotom u pacjentów z wrzodami żołądka i niewystarczającą odpowiedzią na leczenie zalecana dawka to 20 mg omeprazolu 1 raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 40 mg raz na dobę.

W leczeniu wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych zalecana dawka to 20 mg omeprazolu 1 raz dziennie. U większości pacjentów gojenie następuje w ciągu 4 tygodni. Dla pacjentów, którzy nie wyleczą się całkowicie po pierwszym kursie, zaleca się dalsze leczenie przez 4 tygodnie.

W zapobieganiu wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem (wiek> 60 lat, obecność wcześniejszych wrzodów żołądka i dwunastnicy, krwawienie w górnej części przewodu pokarmowego) zalecana dawka wynosi 20 mg omeprazolu 1 raz dziennie.

Eradykacja H. pylori w chorobie wrzodowej.

W celu zwalczania H. pylori, wybór leków przeciwbakteryjnych powinien uwzględniać indywidualną tolerancję leku i być zgodny z krajowymi, regionalnymi i lokalnymi cechami i ustawieniami leczenia.

• (Omeprazol 20 mg + klarytromycyna 500 mg + amoksycylina 1000 mg) 2 razy dziennie przez 1 tydzień, lub
• (Omeprazol 20 mg + klarytromycyna 250 mg (w razie potrzeby 500 mg) + metronidazol 400 mg (w razie potrzeby 500 mg cynidazolu 500 mg)) 2 razy dziennie przez 1 tydzień, lub
• Omeprazol 40 mg 1 raz dziennie + (amoksycylina 500 mg + metronidazol 400 mg (w razie potrzeby 500 mg cynidazolu 500 mg)) 3 razy dziennie przez 1 tydzień.

Leczenie choroby refluksowej przełyku, w tym refluksowe zapalenie przełyku.

Zalecana dawka to 20 mg omeprazolu 1 raz na dobę. U większości pacjentów powrót do zdrowia następuje w ciągu 4 tygodni. W przypadku pacjentów, którzy nie w pełni wyzdrowieją po pierwszym kursie, zaleca się dalsze leczenie przez 4 tygodnie. U pacjentów z ciężkim zapaleniem przełyku zaleca się stosowanie 40 mg omeprazolu na dobę, natomiast powrót do zdrowia następuje zwykle w ciągu 8 tygodni.

W przypadku długotrwałego leczenia pacjentów z chorobą refluksową przełyku zalecana dawka to 10 mg * omeprazolu 1 raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 20-40 mg omeprazolu 1 raz na dobę.

Podczas leczenia objawów choroby refluksowej przełyku zalecana dawka to 20 mg omeprazolu 1 raz na dobę. Pacjent może mieć wystarczającą dawkę 10 mg * dawkę należy dostosować indywidualnie. Jeśli pożądany wynik nie zostanie osiągnięty po 4 tygodniach leczenia lekiem w dawce 20 mg na dobę, pacjent powinien być dalej badany.

Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.

U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona dobór dawki należy przeprowadzać indywidualnie. Leczenie trwa do momentu ustąpienia objawów klinicznych choroby. Zalecana dawka początkowa to 60 mg omeprazolu 1 raz na dobę. Monitorowanie ponad 90% pacjentów z poważnymi chorobami i brak odpowiedzi na inne rodzaje leczenia ujawniło skuteczność terapii podtrzymującej w dawkach 20–120 mg na dobę. Dzienna dawka powyżej 80 mg powinna być dystrybuowana i stosowana w 2 dawkach.

Dawkowanie dla dzieci.

Dzieci w wieku 1 roku i wadze ≥ 10 kg.

Objawowe leczenie zgagi i zarzucanie kwasu w chorobie refluksowej przełyku.