Moc

Lista leków - inhibitorów pompy protonowej - z opisem

Inhibitory pompy protonowej (PPI) na współczesnym rynku farmaceutycznym są izolowane w postaci kapsułek lub tabletek. Leki te mogą być stosowane tylko zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego. Dowiesz się więcej o lekach z naszego artykułu.

Patologie błony śluzowej żołądka, które powstały w wyniku naruszenia kwasowości soku żołądkowego, są leczone inhibitorami pompy protonowej. Preparaty z tej grupy są przepisywane na różne choroby żołądka (wrzód, zapalenie żołądka, zapalenie żołądka i dwunastnicy, refluksowe zapalenie przełyku, erozja przełyku, itp.), Ich działanie ma na celu zmniejszenie produkcji soku żołądkowego.

Ponadto inhibitory pompy protonowej są koniecznie stosowane w kompleksowej terapii lekami przeciwbakteryjnymi do eradykacji bakterii Helicobacter Pylori, a także w przypadku systematycznych leków, które niekorzystnie wpływają na pracę żołądka i jelit.

Jak działają narkotyki

Lekarstwa przyjmowane są doustnie, popijając dużą ilością wody. Aktywny składnik leku wchodzi do jelita, po czym następuje wchłanianie do krwi. Ponadto substancja czynna leku przenika przez błonę śluzową żołądka.

Należy zauważyć, że w pierwszych dniach po rozpoczęciu przyjmowania inhibitorów pompy protonowej pacjent nie dostrzega żadnych zmian w pozytywny sposób. Wynika to przede wszystkim z faktu, że te pigułki mają efekt kumulacyjny, to znaczy zaczynają działać z pełną siłą po zgromadzeniu wystarczającej ilości substancji czynnej w wydzielaniu soku żołądkowego.

Leki te są stosowane w kompleksowym leczeniu probiotykami, enzymami i lekami zobojętniającymi kwas, czasami z antybiotykami.

Wskazania do użycia

Gastroenterolog przepisuje inhibitory protonów w przypadku, gdy patologia żołądka jest spowodowana zmianą poziomu kwasowości soku żołądkowego. Ta cecha występuje zwykle w następujących chorobach przewodu pokarmowego:

przewlekła zgaga;
zapalenie żołądka o różnej etiologii;
zapalenie żołądka i dwunastnicy;
obecność wrzodów żołądka lub dwunastnicy.

Pomimo faktu, że inhibitory pompy protonowej bardzo rzadko powodują działania niepożądane, mają minimalną listę przeciwwskazań, zaleca się stosowanie tego leku tylko na receptę.

Przeciwwskazania do otrzymania

Inhibitory pompy protonowej mają standardową listę przeciwwskazań:

Oficjalna adnotacja do IPP stwierdza, że korzystanie z funduszy kategorycznie nie jest zalecane dla kobiet, które niosą dziecko, jak również podczas karmienia piersią dziecka.
Nie można leczyć żołądka tymi lekami u dzieci, które nie osiągnęły wieku 12 lat.
Również na liście przeciwwskazań znajduje się linia, która odnosi się do indywidualnej nietolerancji substancji czynnej. W tym przypadku lekarz zmienia tabletki na podobne.

Możliwe skutki uboczne

Każda grupa blokerów charakteryzuje się indywidualnymi skutkami ubocznymi. Należy zauważyć, że są one dość rzadkie. Rozważ główne:

nudności;
utrata apetytu;
ból głowy;
zaparcie lub biegunka;
wymioty;
ból w żołądku;
reakcja alergiczna w postaci wysypki skórnej.

Skuteczny IPP

Inhibitory pompy protonowej można podzielić na pięć grup. Ich różnicą jest substancja czynna i jej ilość. W zależności od składnika aktywnego, schemat dawkowania, przebieg leczenia lub dawkowanie leku mogą się różnić. Wszystkie istniejące rodzaje inhibitorów mają na celu zmniejszenie produkcji soku żołądkowego. Rozważ listę najskuteczniejszych leków.

Leki na bazie lanzoprazolu

Różnica tej grupy to wysoka nasiąkliwość. Narzędzia te obejmują Lanzapol, Helicol, Lanzoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lanzodin i inne.

Rozważmy najpopularniejsze leki oparte na lansoprazolu:

Akrylany. Lek jest dostępny w postaci kapsułek. Opakowanie zawiera 30 mg. składnik aktywny. W jednym blistrze znajduje się 10 tabletek. Producent wytwarza lek w opakowaniach po 10, 20 lub 30 kapsułek. Zgodnie z oficjalną adnotacją lek zaleca się pić raz dziennie. W zależności od ciężkości choroby schemat i leczenie mogą być dostosowane przez lekarza prowadzącego.
Lantsid. Środki do leczenia chorób układu pokarmowego związanych z kwasem, wytwarzanych w kapsułkach. Skład jednej kapsułki zawiera 15 mg. składnik aktywny. Dawka leku jest przeznaczona dla pojedynczej dawki. W przypadku poważnych chorób lekarz może zwiększyć dawkę.
Epikur Każda kapsułka tego inhibitora pompy protonowej zawiera 30 mg. składnik aktywny. Jedno opakowanie zawiera 10 kapsułek. Sposób podawania i dawka nie różni się od wyżej wymienionych analogów środków.

Leki na bazie omeprazolu

Do tej pory najpopularniejszy środek, który przepisywany jest na zwiększone wydzielanie soku żołądkowego, a także w obecności wrzodów żołądka. Wiele badań udowodniło skuteczność tego leku. Leki zawierające ten aktywny składnik mają tę zaletę, że są tanie.

Przydzielaj takie tabletki substancją czynną „omeprazol”: Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Orthanol, Helicid itp.

Rozważ niektóre z nazw tych inhibitorów pompy protonowej:

Omez. Kapsułki nowej generacji zawierają trochę więcej aktywnego składnika w porównaniu z lekami na bazie lansoprazolu. W jednej kapsułce - 40 mg. składnik aktywny. Zastosuj raz dziennie. Ta dawka jest wystarczająca, aby zahamować wytwarzanie kwasu w dzień i w nocy. Przebieg leczenia określa lekarz prowadzący.
Bioprazol. W jednej kapsułce znajduje się 20 mg. składnik aktywny. Inhibitor pompy protonowej skutecznie zmniejsza wytwarzanie kwasu. Za dzień trzeba pić tylko jedną kapsułkę.
Omezol. Inhibitor pompy protonowej przyczynia się do hamowania wytwarzania kwasu solnego. Skład jednej tabletki zawiera 40 mg. składnik aktywny. Weź jedną kapsułkę dziennie. W niektórych przypadkach lekarz zaleca dwukrotne przyjmowanie leku.
Losek. W jednej kapsułce - 30 mg. składnik aktywny.

Leki na bazie pantoprazolu

Grupa protonów ma pewną osobliwość - ostrożnie wpływają na błonę śluzową żołądka. Z tego powodu przebieg leczenia może być długi, aby uniknąć możliwych nawrotów.

Ta grupa obejmuje: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Ploref, Ultera, Pantaz itd.

Rozważmy niektóre leki na podstawie pantoprazolu:

Kontrolok. Inhibitor jest dostępny w postaci tabletek. Jedna kapsułka może zawierać 20 lub 40 mg. składnik aktywny. W zależności od diagnozy, sposób podawania i dawki mogą się różnić.
Nolpaz Dostępne w dawkach 20 i 40 mg. Specyfika tego leku - jego odbiór jest zabroniony do 18 roku życia. Używaj go raz dziennie, najlepiej rano.
Ultra. Inhibitor pompy protonowej jest analogiem Nolpazy. Dawkowanie i sposób podawania są identyczne.

Preparaty na bazie rabeprazolu

Środki tej grupy skutecznie radzą sobie z zadaniem.

Wśród leków na bazie rabeprazolu są: Zolispan, Ontime, Pariet, itp.

Opiszmy szczegółowo wpływ niektórych leków opartych na rabeprazolu:

Beret. Inhibitor pompy protonowej zawiera 20 lub 40 mg. składnik aktywny. Lek jest przepisywany raz lub dwa razy dziennie, w zależności od celu terapii.
Zulbex Kompozycja ma postać tabletek 20 mg. substancja czynna. Lek jest często przepisywany w leczeniu wrzodów. Dla skutecznego leczenia wystarczająca jest pojedyncza dawka leku, najlepiej rano.
Rabelok. Często przepisywany jako środek zapobiegawczy dla rozwoju wrzodów żołądka lub dwunastnicy. Zawiera tylko 15 mg. składnik aktywny.

Leki na bazie Esomeprazolu

Cechą tej grupy jest to, że aktywne składniki produktów pozostają w ludzkim ciele przez długi czas. Z tego powodu lekarze zazwyczaj przepisują minimalną dawkę raz dziennie.

Do tej grupy należą: Neo-Zext, Esomeprazole Canon i inne.

Najpopularniejsze leki na bazie esomeprazolu są następujące:

Nexium. Głównym wskazaniem do leczenia jest choroba refluksowa przełyku. Dostępne w dawkach 20 mg. Wadą tego narzędzia jest dość wysoka cena. Jeden pakiet kosztuje około 1500 rubli.
Emanera. Przydziel dwa razy dziennie. Zawiera 20 mg. składnik aktywny. Na podstawie opinii konsumentów można stwierdzić, że produkt ma dobrą skuteczność, ale raczej wysoki koszt.

Dzisiaj lekarze i pacjenci preferują leki oparte na lanzoprazolu i pantoprazolu. Ta grupa bardzo rzadko powoduje skutki uboczne i jest odpowiednia dla prawie każdej osoby. Ponadto przebieg leczenia kapsułkami opartymi na tych składnikach aktywnych jest znacznie krótszy. Pamiętaj, że każdy inhibitor pompy protonowej powinien być wyznaczony tylko przez lekarza prowadzącego po badaniu diagnostycznym.

Zalety i wady leków hamujących pompę protonową

Wrzód, zapalenie błony śluzowej żołądka i inne choroby należą do najpoważniejszych patologii przewodu pokarmowego, które u ludzi rzadko się rozwijają. Problemy wydzielnicze związane z produkcją soku żołądkowego są znacznie bardziej powszechne (mogą być wytwarzane w dużej lub odwrotnie, zmniejszonej objętości). Aby poradzić sobie z tym problemem, pomagają inhibitory pompy protonowej, zwane także blokerami pomp wodorowych. Jak dokładnie wpływają na układ trawienny, jakie są ich zalety, a konkretne nazwy zostaną opisane poniżej.

Czym są inhibitory pompy protonowej - mechanizm działania

Preparaty z pompą protonową są stosowane w leczeniu przewodu pokarmowego. Kontakt z ludzkim ciałem przechodzi przez żołądek, a następnie jelito cienkie, w którym całkowicie się rozpuszczają. Dalej:

przenikają przez błonę do komórek błony śluzowej powierzchni żołądka, gdzie koncentrują się w kanalikach wydzielniczych;
wraz ze wzrostem poziomu kwasowości aktywowane są składniki preparatu, zamieniając się w naładowany tetracykliczny sulfenamid;
pochłania kwas solny pochodzący z żołądka, zmienia szybkość utleniania (dzięki wiązaniom kowalencyjnym) i stopniowo usuwa go z organizmu.

Ważność leków przedstawionych w serii wynosi od 30 do 48 godzin. Może się wydawać, że jest to dość długi czas, ale okazuje się, że na taki czas całkowicie neutralizuje się zwiększoną kwasowość żołądka, z którą nie radzą sobie żadne inne preparaty. Jednak nie wszystkie korzyści z leków zasługują na uwagę.

Zalety tych leków

IPP ma imponującą listę korzyści. Oprócz skuteczności działania na układ pokarmowy, jak wspomniano wcześniej, nie powinniśmy zapominać o nie mniej istotnej liście wskazań. Obejmują one:

choroby związane z kwasem żołądka, dwunastnicy i przełyku;
wrzodziejące uszkodzenia żołądka i jelit;
choroby związane z zakażeniem Helicobacter pylori;
przewlekła zgaga;
zapalenie żołądka i dwunastnicy.

Innym czynnikiem jest minimalna liczba skutków ubocznych, na przykład w porównaniu z innymi lekami. Występowanie takich reakcji jest możliwe tylko w przypadku stosowania tabletek lub innych form leków przekraczających normę. Zatem prezentowane substancje lecznicze są najskuteczniejsze w zwalczaniu zwiększonego wydzielania żołądkowego, a ich stosowanie jest w pełni uzasadnione ze względu na wszystkie zalety.

Lista inhibitorów pompy protonowej nowej generacji

Lista leków obejmuje kilka grup, a mianowicie produkty oparte na lansoprazolu, omeprazolu, pantoprazolu i innych składnikach aktywnych. Każda grupa leków ma swoje własne cechy użycia, zalety i wady. Sprawdź każdą kategorię, aby zobaczyć, co jest dokładnie dla Ciebie.

Nie zalecamy jednak używania tych leków samodzielnie bez recepty.

Produkty oparte na lansoprazolu

Przede wszystkim chciałbym porozmawiać o nazwach przygotowanych na bazie lansoprazolu, ponieważ charakteryzują się one najbardziej znaczącym stopniem nasiąkliwości.

Akrylany

To narzędzie jest dostępne w postaci kapsułek, w opakowaniu może znajdować się odpowiednio 10, 20 i 30 tabletek. Koszt akrylanzy od 240 rubli. Przedstawiony agent jest stosowany w następujących przypadkach:

wrzodziejąca choroba dwunastnicy i żołądka w stadium zaostrzenia;
wrzodziejąca i wrzodziejąca postać zapalenia przełyku;
stresujące wrzody układu pokarmowego;
Eradykacja Helicobacter pylori;
niestrawność w postaci niestrawności.

Główną wadą może być znacząca lista przeciwwskazań, a także skutków ubocznych.

Mówiąc o tym drugim, zwracaj uwagę na bóle głowy, wzrost lub spadek apetytu, mniej powszechny kaszel i bardziej specyficzne formy problemów z oskrzelami lub płucami. Jednocześnie Acrilanza charakteryzuje się wysokim stopniem skuteczności w walce z wcześniej przedstawionymi chorobami. Dlatego wielu pacjentów nie zwraca na to uwagi.

Zaleca się zabranie go do środka bez żucia. Można to zrobić niezależnie od użycia żywności. Na przykład, z wrzodem żołądka lub jego stresującą postacią, mówimy o stosowaniu 30 mg raz dziennie, najlepiej rano. Stopa zwrotu wynosi od dwóch do czterech tygodni.

Opinie na temat korzystania z tych tabletów są zdecydowanie pozytywne. Ludzie, którzy wzięli Acrylans, zauważają jego wysoki stopień wydajności, najbardziej łagodny wpływ na organizm i umiarkowane koszty. Przeciwnicy tego narzędzia z kategorii IPP skarżą się na występowanie skutków ubocznych, które były zbędne w procesie leczenia przewodu pokarmowego.

Lantsid

Podobnie jak Acrylans, Lantsid jest w postaci kapsułek. Stosuje się go w niestrawności, owrzodzeniu żołądka i dwunastnicy, a także w zespole Zollingera-Ellisona. Zaletą leku powinno być łagodne działanie na układ pokarmowy i minimalna liczba działań niepożądanych.

Jednocześnie Lancid ma również pewne wady, na przykład niedopuszczalność stosowania w okresie ciąży i poważne ograniczenia okresu karmienia piersią. Zwracając uwagę na inne cechy tego przygotowania pompy protonowej, zwróć uwagę na:

Stosowanie środków wewnątrz, rano, najlepiej przed jedzeniem. Kapsułki są połykane całkowicie, bez wcześniejszego żucia.
Kurs odzyskiwania z Lancidem jest zazwyczaj obliczany na dwa do czterech tygodni. Jednak na przykład z patologią wrzodziejącą terapia może trwać do ośmiu tygodni.
Znaczenie wykluczenia raka przed użyciem leku. W przypadku raka takie leczenie będzie po prostu niedopuszczalne.

Koszt Lantsidy z 300 rubli. Według opinii tego leku, jego stosowanie jest łatwo tolerowane przez pacjentów. Używanie narzędzia przed jedzeniem nie ma negatywnego wpływu na trawienie pokarmu, wręcz przeciwnie - poprawia je. Dlatego Lantsid jest ceniony przez wielu pacjentów z wysoką kwasowością żołądka.

Środki na bazie omeprazolu

Leki na bazie omeprazolu są najczęściej stosowane w leczeniu zwiększonego stopnia wydzielania żołądkowego. Charakteryzują się skutecznością nawet w leczeniu zmian wrzodowych, a także relatywnie niskim kosztem.

Jednocześnie nie są to środki nowej generacji, dlatego każdego roku następuje spadek ich wykorzystania, ponieważ pacjenci z problemami żołądkowo-jelitowymi przechodzą na inne leki.

Klasyczna forma uwalniania Omez to kapsułka powlekana dojelitowo. Istnieje inna opcja, a mianowicie Omeza Insta, która jest produkowana w postaci proszku do późniejszego przygotowania zawiesiny.

Wskazania do stosowania tego przedstawiciela preparatów pompy protonowej lub wodorowej są liczne, a mianowicie:

zapobieganie, wykluczanie zaostrzeń w przypadku wrzodziejących zmian w żołądku i dwunastnicy;
obecność objawów refluksowego zapalenia przełyku;
nadmierne wydzielanie żołądka, wywołane ogólnoustrojowymi objawami mascidosis, adenomatosis;
wyjątek Helicobacter pylori.

Główną wadą tabletek i postaci proszku należy rozważyć potrzebę stosowania produktu w znacznych ilościach, aby osiągnąć optymalny wynik odzyskiwania. W związku z tym istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych. Średnio cena Omez wynosi około 220-250 rubli za 30 kapsułek, a pięć saszetek kosztuje 80-90 rubli.

Informacje zwrotne na temat tego leku są pozytywne. Jednak wiele osób zwraca uwagę na fakt, że Omez nie jest już używany jako główny środek terapeutyczny, ale tylko do zapobiegania. Kolejną zaletą tego narzędzia jest akceptowalność zastosowania w leczeniu dzieci i kobiet w ciąży.

Bioprazol

Innym środkiem należącym do gamy pomp protonowych jest bioprazol. Mechanizm działania jest w pełni zdeterminowany przez skład tego leku, dlatego jest skuteczny w takich chorobach jak zaostrzenie wrzodu trawiennego, refluksowe zapalenie przełyku, Helicobacter pylori (jako część leczenia trójfazowego). Mówiąc o cechach prezentowanego leku, eksperci zwracają uwagę na to, że:

Kapsułki są tradycyjnie przyjmowane rano, nie zaleca się ich żucia. Jednocześnie można wypić niewielką ilość wody tuż przed posiłkiem lub na przykład podczas posiłku.
Nie ma interakcji z innymi lekami zobojętniającymi, dlatego Bioprazol nie ma sensu stosować w ramach złożonej terapii w celu wyeliminowania zgagi i innych patologii.
Do tej pory tego leku trudno jest znaleźć w aptece. Jego koszt to nie więcej niż 50 rubli.

Recenzje bioprazolu pozytywne. Zauważają skuteczność tego leku, jego nieszkodliwość dla wątroby i innych narządów wewnętrznych, nawet na tle częstego stosowania. Jednocześnie istnieją pewne wady, na przykład znacząca lista przeciwwskazań. Dlatego przed rozpoczęciem stosowania bioprazolu zaleca się konsultację z gastroenterologiem.

Na bazie pantoprazolu

Przedstawiona grupa protonów inhibitorów pompy charakteryzuje się pewną osobliwością, mianowicie łagodnym wpływem na powierzchnię śluzówki żołądka. W związku z tym kurs powrotu do zdrowia może być długi, co wyeliminuje możliwe powtórzenia.

Zamówienie

Prezentowany produkt jest dostępny w dwóch postaciach, mianowicie w postaci tabletek i proszku. Wskazaniami do stosowania są diagnozy, takie jak wrzody i erozyjne zapalenie błony śluzowej żołądka, GERD, rozprzestrzenianie się Helicobacter pylori, a także terapia i profilaktyka wrzodów stresowych.

W zależności od konkretnej formy uwalniania, algorytm stosowania leku będzie się różnił: tabletki zużywają siedem lub więcej dni, po jednej jednostce, popijając wodą, niezależnie od przyjmowanego pokarmu. Proszek stosuje się doustnie (jeśli nie można go użyć dożylnie), nie więcej niż 40 mg dziennie.

Mówiąc o cechach Kontrolok, zwróć uwagę na możliwość stosowania w czasie ciąży, a także karmienia piersią. Leczenie należy prowadzić z najwyższą starannością. Wadą kompozycji jest znaczna ilość efektów ubocznych, jak również małe interakcje lekowe. W związku z tym Kontrolok nie może być używany do jednoczesnego leczenia niewydolności wielonarządowej. Koszt tabletek wynosi od 350 rubli, proszek - od 400 rubli.

Zgodnie z recenzjami stosowanie tego leku przez pompę protonową może osiągnąć nawet, jeśli nie najszybszy, ale zrównoważony efekt terapeutyczny. Szczególną uwagę zwraca się na możliwość stosowania jako środka profilaktycznego w minimalnych dawkach. W tym samym celu, aby wyeliminować działania niepożądane, ważne jest, aby postępować zgodnie z instrukcjami gastroenterologa.

Nolpaz

Ten lek jest dostępny w dwóch dawkach, a mianowicie 20 i 40 mg. Jedną z cech tego narzędzia jest niedopuszczalność korzystania z nieletnich, mianowicie do wieku 18 lat. Zazwyczaj zaleca się stosowanie leku Nolpaz raz na dobę, najlepiej rano. Mówiąc o wskazaniach do stosowania tego leku, należy zwrócić uwagę na:

GERD i jego objawy - zgaga, ból podczas połykania, uwalnianie kwaśnych zanieczyszczeń po jedzeniu;
erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia żołądka i dwunastnicy;
Eradykacja Helicobacter - zazwyczaj w połączeniu z dwoma rodzajami antybiotyków;
zespoły związane ze zwiększonym wydzielaniem żołądkowym.

Wadą Nolpazy jest niezdolność do stosowania w pewnych postaciach niedoboru witamin, na przykład B12, jak również konieczność stałego monitorowania przez lekarza podczas systematycznego stosowania leku. Jednocześnie lek ten może być częścią leczenia niewydolności nerek i wątroby, co jest ogromnym plusem. Koszt środków - od 200 rubli.

Recenzje Nolpaza pozytywne ze względu na szeroki zakres wskazań, a także dopuszczalność stosowania w patologii nerek lub wątroby.

Jednak wielu wskazuje na potrzebę długotrwałego stosowania leku w przewlekłych chorobach układu pokarmowego, co wskazuje na tę wadę.

Na podstawie raboprozolu

Według szacunków ekspertów leki z prezentowanej grupy świetnie się sprawdzają nawet w przypadku przewlekłych chorób, które spowodowały zgagę. Wśród leków na bazie rabeprazolu Zulbeks i Rabelok są izolowani, ale Bereta pozostaje najpopularniejszym lekiem.

Beret

Przedstawiono nową generację leku dostępną w postaci pigułek. Zwróć uwagę na następujące kluczowe cechy Beretów:

Zapewnia działanie przeciwwrzodowe. Jednocześnie identyfikowane jest podstawowe i stymulowane wydzielanie kwasu solnego, podczas gdy charakter bodźca nie ma znaczenia.
Skuteczne i szybkie wchłanianie do ściany żołądka. Beret można stosować bez względu na użycie żywności, ponieważ ta ostatnia nie wpływa na jej wchłanianie.
Przeciwwskazaniami do stosowania leku należy uznać ciążę, karmienie piersią, a także zwiększony stopień wrażliwości na którykolwiek ze składników leku.

Wadą Beretów jest niemożność jej połączenia z niektórymi lekami, a także wskazane wcześniej przeciwwskazania. Koszt tego leku wynosi średnio 400 rubli - w zależności od dawki.

Według opinii Bereta charakteryzuje się wysoką wydajnością. Jednak niektórzy zauważają krótki czas trwania leczenia. Ponadto niedopuszczalność stosowania Beretów w przypadku niektórych tabletek zmusza je do szukania ich analogów, mimo że narzędzie jest łatwo tolerowane przez organizm i dobrze się wchłania.

Na bazie Esomeprazolu

Charakterystyczną cechą prezentowanej kategorii leków należy uznać, że składniki aktywne pozostają w organizmie człowieka przez długi czas. Pod tym względem gastroenterolodzy często nalegają na stosowanie minimalnej dawki raz dziennie.

Nexium

Prezentowany lek jest stosowany z grupy inhibitorów pompy protonowej w GERD, wrzodziejących zmianach w żołądku i dwunastnicy 12, nadkwaśności soku żołądkowego, a także w przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego o nieokreślonej diagnozie i innych diagnozach. Należy wziąć pod uwagę cechy funduszy:

szybki efekt terapeutyczny, średnio po 60 minutach;
możliwość korzystania przez dzieci i dorosłych, niezależnie od użycia żywności;
stosować nie więcej niż jedną tabletkę dziennie, z obowiązkowym zmywaniem wodą w celu optymalnego wchłaniania leku.

Wady Nexium obejmują znaczną liczbę przeciwwskazań, w tym ostatni trymestr ciąży, a także niewydolność nerek i wątroby. Koszt leku wynosi od 250 rubli.

Informacje zwrotne dotyczące stosowania tego leku są pozytywne. Zwróć uwagę na jego skuteczność i szybki wpływ. Jednocześnie duża liczba przeciwwskazań ogranicza tempo powrotu do zdrowia i dlatego musi szukać analogów Nexium. Ponadto wielu nie jest zadowolonych z potrzeby długotrwałego stosowania leku, aby zapewnić maksymalne wyniki i wykluczyć nawroty.

Bezpieczeństwo inhibitorów pompy protonowej

Opublikowano w czasopiśmie:
„Perspektywy kliniczne gastroenterologii, hepatologii”, 2009, №4, s. 22-28

T.L. Lapina
Klinika propedeutyki chorób wewnętrznych, gastroenterologii i hepatologii. Moskiewska Akademia Medyczna V. Kh.Vasilenko. I.M.Shechenova

Cel przeglądu. Podać dane dotyczące możliwych interakcji leków i działań niepożądanych inhibitorów pompy protonowej (PPI).

Najnowsze dane literaturowe. Spektrum niepożądanych efektów IPP jest szeroko reprezentowane w literaturze naukowej i zgodnie z wynikami wielu badań na dużą skalę, w jego cechach różni się niewiele od niepożądanych skutków blokerów receptora H2 histaminy i placebo. Najbardziej znacząca interakcja leku z antagonistami witaminy K, benzodiazepinami i fenytoiną. Pokazano interakcję na poziomie izoenzymu cytochromu P450 2C19 z klopidogrelem, w wyniku czego zmniejsza się efekt przeciwpłytkowy tego ostatniego. Akceptacja PPI może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem osteoporozy i pozaszpitalnego zapalenia płuc, jednak mechanizmy i znaczenie kliniczne tych faktów wymagają dalszych badań.

Wniosek Wysoka skuteczność IPP sprawia, że ta klasa leków jest jedną z najbardziej rozpowszechnionych. Dostępne dane dotyczące interakcji leków, oparte na obszernym doświadczeniu klinicznym i wynikach badań naukowych, umożliwiają przewidywanie ryzyka działań niepożądanych dla każdego pacjenta z wysokim stopniem dokładności.

Słowa kluczowe: inhibitory pompy protonowej, klopidogrel, osteoporoza, zapalenie płuc.

Inhibitory pompy protonowej (PPI) powinny być uważane za podstawowe leki w leczeniu pacjentów z częstymi i społecznie istotnymi chorobami związanymi z kwasem. IPP zajmują miliony ludzi. W takich chorobach jak refluksowe zapalenie przełyku, zespół Zollingera-Ellisona, wymagane jest długotrwałe leczenie - miesiące, lata, a czasami na całe życie. Jeśli istnieje duże zapotrzebowanie populacji na te preparaty i ich często długie recepty, kwestie bezpieczeństwa IPP mają szczególne znaczenie.

Selektywność IPP

Podstawę farmakologiczną bezpieczeństwa IPP zapewnia selektywność ich dystrybucji i akumulacji w organizmie, a także specyficzność ich interakcji z cząsteczką docelową - zależną od ATPazy H + -, K + - przez pompę protonową komórki ciemieniowej gruczołów żołądka. Im wyższa selektywność leku, tym lepiej jest tolerowana i powoduje mniejszą liczbę niepożądanych reakcji. PPI są głównie dystrybuowane pozakomórkowo i mają niewielką objętość dystrybucji. Po podaniu doustnym absorpcja IPP w jelicie cienkim (postacie dawkowania preparatów są jelitowe) i wchodzi do krwiobiegu. Pochodna benzimidazolu jest transportowana do miejsca działania - błona śluzowa żołądka i przez dyfuzję gromadzi się w świetle kanalików wydzielniczych komórki ciemieniowej. Tam następuje protonowanie atomu azotu pierścienia pirydyny cząsteczki IPP i przejście do formy aktywnej, sulfenamidu, dzięki któremu staje się możliwe wiązanie się z grupami tiolowymi cysteiny w pompie protonowej i blokowanie tego enzymu. Główną właściwością tej klasy leków jest selektywna akumulacja w kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórki ciemieniowej. Naładowane (protonowane) formy podstawionych benzimidazoli przenikają przez błony biologiczne gorsze niż nienaładowane, więc są skoncentrowane, gdy pH jest poniżej pK i zachodzi ich protonowanie. W żywej komórce znajdują się przedziały o środowisku kwaśnym - lizosomy, granulki neurosekrecyjne i endosomy, w których pH wynosi 4,5–5,0. Przy pełnej stymulacji komórki okładzinowej pH kanalików wydzielniczych wynosi 0,8. Tak więc, dla selektywnej akumulacji, to w kanaliku wydzielniczym pK IPC powinno być poniżej 4,5. Stężenie tych leków w kanalikach wydzielniczych komórki ciemieniowej jest 1000 razy większe niż ich stężenie we krwi [2, 19].

PPI i interakcja lekowa

Ponieważ metabolizm inhibitorów pompy protonowej występuje w wątrobie za pośrednictwem cytochromu P450, leki te mogą wpływać na metabolizm wątrobowy innych leków. W praktyce klinicznej interakcje leków z podstawionymi benzimidazolami rzadko są niezbędne (Tabela 1). Jednak na przykład zaleca się uważne monitorowanie pacjentów przyjmujących omeprazol i fenytoinę lub warfarynę. Możliwe, że lanzoprazol wpływa na metabolizm teofiliny przez CYP1A2 [1].

Tabela 1. Interakcje leków [1]

Inhibitory pompy protonowej

Innym wariantem interakcji leku jest aktywny wpływ inhibitorów pompy protonowej na pH wewnątrzżołądkowe: leki, których wchłanianie może się różnić w zależności od pH, są najprawdopodobniej niestabilne w środowisku kwaśnym lub zasadowym, należą do słabych zasad lub słabych kwasów lub mają postać leku zależną od pH.. Wzrost wchłaniania (dla digoksyny, nifedypiny, aspiryny, midazolamu, didanozyny, metadonu, enzymów trzustkowych) z reguły nie ma znaczenia klinicznego. Zmniejszona absorpcja jest opisana dla ketokonazolu, itrakonazolu, cefpodoksymu, enoksacyny, indynawiru. Istnieją doniesienia o zmniejszeniu skuteczności klinicznej ketokonazolu i itrakonazolu w przypadku stosowania w połączeniu z IPP.

Ocenę znaczenia interakcji lekowych omeprazolu, lanzoprazolu i pantoprazolu w przeszłości od czasu ich pojawienia się na rynku (ponad 10 lat) w praktycznej opiece zdrowotnej przedstawiono w tabeli. 2. Oficjalnie zarejestrowano istotne klinicznie przypadki interakcji lekowych dla milionów recept [13].

Tabela 2. Oficjalne statystyki dotyczące interakcji narkotykowych

Niedawno odkryta interakcja między IPP a klopidogrelem wydaje się być istotna i istotna: istnieją poważne dowody na to, że IPP zmniejsza działanie przeciwpłytkowe klopidogrelu, co niesie ze sobą ryzyko wystąpienia odpowiednich powikłań. Mechanizm tej interakcji jest badany. Możliwe jest, że omeprazol hamuje tworzenie aktywnego metabolitu klopidogrelu, który sam zapewnia działanie przeciwagregacyjne, ta interakcja jest możliwa na poziomie cytochromu P450 w wątrobie (podjednostka CYP2C19).

U pacjentów hospitalizowanych z powodu ostrego zespołu wieńcowego, retrospektywnie (według lat 2003–2006), oceniano wyniki leczenia klopidogrelem w skojarzeniu z PPI zalecanym w celu zapobiegania niepożądanym działaniom na błonę śluzową żołądka i dwunastnicy oraz bez przypisywania PPI. Przy jednoczesnym stosowaniu klopidogrelu i PPI śmierć i ponowna hospitalizacja z powodu ostrego zespołu wieńcowego wystąpiły u 29,8%, bez PPI - w 20,8%. Iloraz szans (OR) wynosił 1,25 (95% CI 1,11–1,41). Analizując wyniki wtórne, większe ryzyko ponownego hospitalizacji zaobserwowano również u osób, które jednocześnie przyjmowały klopidogrel i PPI (14,6% w porównaniu z 6,9%; OR 1,86; 95% CI 1,57–2,20), a także ryzyko interwencji w przypadku rewaskularyzacji (15,5% w porównaniu z 11,9%; LUB 1,49; 95% CI 1,30–1,71). Nie było wzrostu ryzyka całkowitej śmiertelności (19,9% w porównaniu z 16,6%; OR 0,91; 95% CI 0,80-1,05). Odbiór PPI bez klopidogrelu nie wiązał się z ryzykiem zgonu lub ponownej hospitalizacji (dla n = 6450 OR, 0,98; 95% CI, 0,85–1,13) [9]. Na dorocznej konferencji w maju 2009 r. Towarzystwo Kardiologii Interwencyjnej (SCAI) wydało komunikat prasowy przedstawiający wyniki innego badania na dużą skalę (16 690 pacjentów, którzy otrzymali klopidogrel po stentowaniu) i ostrzegł o jednoczesnym stosowaniu klopidogrelu lub tiklodypiny i IPP. Dostarcza również danych na temat wzrostu częstości powikłań sercowo-naczyniowych przy zastosowaniu takiej kombinacji leków.

Skutki uboczne IPP

Same PPI rzadko powodują skutki uboczne, są to raczej zdarzenia niepożądane (zgłaszane zdarzenia) zgłaszane przez pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych, w tym te ustalające profil bezpieczeństwa dla leku. Zakres, w jakim te niekorzystne zdarzenia odnoszą się bezpośrednio do działania benzimidazolu, nie zawsze jest możliwy do oceny, zwłaszcza że częstość występowania działań niepożądanych jest często taka sama jak w grupie placebo. Opisane skutki uboczne z reguły są wyrażane nieznacznie i są odwracalne. Ze strony przewodu pokarmowego należy wskazać biegunkę, zaparcie, ból brzucha, nudności, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz; z centralnego i obwodowego układu nerwowego - ból głowy, zawroty głowy, senność.

Istnieją reakcje skórne w postaci wysypki i / lub świądu. W przypadku różnych PPI istnieją pojedyncze obserwacje dotyczące wyraźnych skutków ubocznych, nietolerancji i idiosynkrazji.

Dostępne są dane porównujące bezpieczeństwo PPI z wcześniej szeroko stosowanymi lekami przeciwwydzielniczymi - blokerami receptora H2, których właściwości farmakologiczne i cechy krótkotrwałego i długotrwałego stosowania zostały dobrze zbadane. Wyniki analizy najczęstszych (ponad 1%) zdarzeń niepożądanych w wyznaczeniu omeprazolu (n = 2818) i ranitydyny (n = 1572) przez okres od 2 do 12 tygodni z chorobą wrzodową i refluksowym zapaleniem przełyku przedstawiono na ryc. 1 [10]. Według W. Creutzfeldta profil bezpieczeństwa omeprazolu w badaniach klinicznych przez 10 lat, obejmujący 25 000 pacjentów, jest taki sam, jak profil blokerów receptora histaminowego H2 [3]. Istnieją wyniki porównania bezpieczeństwa różnych IPP między sobą a placebo (ryc. 2) [6]. Wniosek z tych badań jest taki, że częstotliwość i profil działań niepożądanych tych leków jest taki sam jak w przypadku placebo.

Rys. 1. Najczęstsze działania niepożądane podczas stosowania omeprazolu (n = 2818) i ranitydyny (n = 1572) [10]

Rys. 2. Częstość rejestracji zdarzeń niepożądanych przy krótkotrwałym stosowaniu omeprazolu 20 mg (n = 431), lanzoprazolu 30 mg (n = 422) i placebo (n = 213) [6]

Z badań analizujących długoterminowe leczenie IPP sięgamy do wyników E.C. Klikenberg-Knol i wsp.: Omeprazol w dawce 20–40 mg zastosowano jako leczenie wspomagające u pacjentów z ciężką chorobą refluksową przełyku (GERD) [11]. Średni okres obserwacji wynosi 6,5 roku, maksymalny 11,2 lat. Średnia częstość występowania zdarzeń niepożądanych na rok leczenia wynosiła 0,52%, co pozwoliło autorom stwierdzić, że długoterminowa terapia podtrzymująca omeprazolem jest bezpieczna dla pacjentów z refluksowym zapaleniem przełyku, podczas gdy remisja jest wysoce skuteczna (średnio 1 ostry epizod 9,4 lat obserwacji) [11].

Przeciwwskazaniami do powołania IPP jest tylko nietolerancja na leki w tej grupie. Dostosowanie dawki PPI w niewydolności nerek nie jest wymagane, należy zachować ostrożność tylko w przypadku znacznego upośledzenia czynności wątroby.

Skutki uboczne IPP jako silnych leków przeciwwydzielniczych

Kwestie bezpieczeństwa związane z ich silnym efektem antysekrecyjnym zasługują na szczególną dyskusję. Podczas stosowania leków z tej grupy rozwija się odwracalna hipergastrynemia z powodu odpowiedzi komórek G na wzrost pH w żołądku. Wytwarzanie kwasu jest regulowane przez mechanizm ujemnego sprzężenia zwrotnego: gdy pH jest przesunięte na stronę alkaliczną, komórki wytwarzające gastrynę są aktywowane i wydzielanie gastryny, co wpływa zarówno na komórki okładzinowe, jak i komórki enterochromafinopodobne (ECL). Gastryna i histamina, wytwarzane przez komórki ECL, służą jako bodźce aktywujące dla komórek okładzinowych - wznawia się produkcja kwasu. Gdy przepisywany jest IPP, pH w żołądku jest pod kontrolą leku, a hipergastrynemia jest oczekiwanym efektem.

Jakie mogą być konsekwencje hipergastrynemii przy długotrwałym przepisywaniu PPI? W eksperymencie na szczurach z długotrwałym podawaniem IPP wykazano znaczny wzrost poziomu gastryny i możliwość powstawania guzów rakowiaka pochodzących z komórek ECL. Ponadto rozrost komórek ECL zależy od dawki IPP i płci zwierzęcia [4, 7]. Następnie zidentyfikowano istotne różnice między prawdopodobieństwem rozwoju nowotworów z komórek ECL w eksperymentach na szczurach i stosowaniem PPI u ludzi: różna podatność błony śluzowej żołądka na hipergastrynemię (w eksperymencie, hipergastrynemia rozwija się tylko przez całe życie IPP) i genetyczne predyspozycje komórek ECL szczury na rozrost [5].

Podsumowując doświadczenie stosowania IPP u ludzi w ostatnich latach, należy stwierdzić, że nie odnotowano ani jednego przypadku występowania rakowiaka, ale nawet prekursorów rakowiaka. Leczenie lanzoprazolem przez okres do 4 lat, omeprazol - do 7 lat nie było związane z żadnym procesem nowotworowym lub dysplastycznym w komórkach wydzielania wewnętrznego lub wewnątrzwydzielniczego żołądka.

Interesujące dane uzyskano z zespołem Zollingera-Ellisona: po 5 latach leczenia dużymi dawkami omeprazolu (do 360 mg na dobę), wzrost gastryny był spowodowany samą chorobą i nie zwiększył się podczas leczenia [16, 18].

W 11-letnim badaniu pacjentów z GERD z terapią wspomagającą omeprazolem badano poziom gastryny. Okazało się, że na tle IPP w grupie pacjentów zakażonych H. pylori średnia wartość gastryny w porównaniu z wartością wyjściową wynosiła 200%, w grupie pacjentów niezakażonych H. pylori - 161%. Oddzielnie rozważaliśmy 2 przypadki wysokiej hipergastrynemii (wzrost od wartości wyjściowych odpowiednio o 430% i 173% do 6320% i 9650%), co zaobserwowano u osób w podeszłym wieku z ciężką atrofią błony śluzowej żołądka, u obu pacjentów stwierdzono H. pylori-dodatni. Hipergastrynemia nie miała żadnego negatywnego znaczenia klinicznego ani morfologicznego [11]. Sugerowano, że hipergastrynemia jest związana z zakażeniem H. pylori. Według B. Schenka i in. (1998), wśród pacjentów, którzy otrzymywali omeprazol i zachowali normogastrinemię, H. pylori wykryto w 14,2% przypadków, a przy hipergastrynemii H. pylori stwierdzono w 75% przypadków, czemu towarzyszyło bardziej wyraźne zapalenie żołądka z zanikiem błony śluzowej dna żołądka [21 ].

Później wielu autorów opublikowało dane na temat przyspieszonego rozwoju zaniku błony śluzowej żołądka, szczególnie w obszarze ciała, z terapią wspomagającą blokerami receptora histaminowego H2 i IPP [12, 14]. Dlaczego ten fakt powinien ostrzegać lekarzy o bezpieczeństwie terapii? Faktem jest, że zanikowe zapalenie błony śluzowej żołądka jest chorobą przedrakową. W bardziej szczegółowym badaniu związku między zanikowym zapaleniem błony śluzowej żołądka a IPP okazało się, że PPI nie mają wpływu na morfologię śluzówki żołądka. Przyczyną przewlekłego zapalenia żołądka jest zakażenie H. pylori. IPP, mający znaczący efekt przeciwwydzielniczy, zwiększa pH w mikrośrodowisku bakterii, czyniąc je praktycznie nieopłacalnymi. W monoterapii PPI H. pylori ulega redystrybucji na błonę śluzową żołądka - od antrum do żołądka z niższymi wartościami pH.

Aby wyjaśnić ten problem, zaplanowano badanie 309 pacjentów z GERD z randomizowanymi grupami - na tle terapii podtrzymującej omeprazolem przez 3 lata i po operacji fundoplikacji. Okazało się, że nie ma związku między postępem zanikowego zapalenia żołądka a stosowaniem omeprazolu. W obu grupach postęp zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka przebiegał z normalną szybkością tylko na tle obecności H. pylori w żołądku [17]. B.E. Schenk i in. [22] badali cechy zapalenia żołądka w GERD przez 12 miesięcy podczas leczenia omeprazolem, 40 mg na dobę w trzech grupach pacjentów: Pierwsza grupa obejmowała pacjentów z dodatnim wynikiem H. pylori, którzy otrzymali leczenie eradykacyjne. Druga grupa składała się z pacjentów z dodatnim wynikiem H. pylori, którzy otrzymywali placebo zamiast terapii eradykacyjnej. Trzecia grupa obejmowała pacjentów, u których nie wykryto zakażenia H. pylori. Utrzymując H. pylori, aktywność zapalenia wzrosła w ciele żołądka, zmniejszyła się w antrum. Po udanej eradykacji H. pylori aktywność zapalenia zmniejszyła się w organizmie żołądka i antrum. Nie stwierdzono zmian histologicznych u pacjentów początkowo bez zakażenia H. pylori [22].

Jedna z „klasycznych” funkcji kwasu żołądkowego jest uważana za bakteriobójczą. Przepisując PPI o silnym działaniu przeciwwydzielniczym, należy obawiać się, że ta funkcja będzie osłabiona. Rzeczywiście, wśród przyczyn zespołu nadmiernego wzrostu bakterii w jelicie cienkim nazywa się i otrzymuje IPP. J. Leonard i in. przeprowadził systematyczny przegląd w celu określenia wartości PPI dla rozwoju zakażeń jelitowych. W analizie 2948 przypadków zapalenia jelita grubego spowodowanego przez Clostridium difficile okazało się, że terapia antysekrecyjna jest rzeczywiście czynnikiem ryzyka. Ponadto odbiór IPP w większym stopniu zwiększa ryzyko rozwoju infekcji jelitowych niż blokerów receptora H2. Iloraz szans dla rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego dla PPI wynosił 1,96 (95% CI 1,28–3,00), aw analizie 11 280 przypadków Salmonelli, Campylobacter itp. Wynosił 3,33 (95% CI 1,84–6), 02). Autorzy przeglądu zwracają uwagę na wyraźną heterogeniczność wyników analizowanych badań i ostrożnie wyciągają wniosek, że istnieje związek między terapią supresyjną kwasu a ryzykiem infekcji jelitowych, które wymagają dalszych badań [15].

Niektóre procesy absorpcji wymagają normalnych produktów kwasowych, ponadto absorpcja zależy od stanu mikroflory bakteryjnej. Hipoteza możliwego złego wchłaniania była wielokrotnie testowana podczas przyjmowania IPP. W specjalnych badaniach nie udało się przekonująco wykazać złego wchłaniania tłuszczu lub minerałów. Niektórzy pacjenci, którzy byli leczeni IPP od lat, mają obniżony poziom witaminy B12. Znaczenie kliniczne takiej redukcji rodzi pytania. Tak więc u 46 pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona iu 15 osób z nadmiernym wydzielaniem żołądkowym (produkcja podstawowego kwasu> 15 mmol / h), którzy przyjmowali lanzoprazol przez długi czas (do 18 lat przyjmowania leku), w 10% przypadków stwierdzono zmniejszenie stężenia witaminy B12 w surowicy objawy niedokrwistości hiperchromicznej [8].

Jednak przy stosowaniu IPP podejrzewają spadek wchłaniania wapnia, a tym samym gęstość mineralną kości. Istnieją jednak sporadyczne doniesienia, że omeprazol zmniejsza resorpcję kości przez hamowanie ostelastów H +, K + -ATP. Aby ocenić te sprzeczne dane pod względem osteoporozy, podjęto badanie kliniczno-kontrolne, w którym wykorzystano bazę danych ogólnej praktyki badawczej obejmującą 9,4 mln osób. Przydzielono kohorty - osoby starsze niż 50 lat, które przyjęły IPP w standardowej dawce i nie przyjmowały PPI. Wynik został wybrany jako złamanie biodra. Analiza bazy danych wykazała 13,556 przypadków złamań szyjki kości udowej (10 834 u osób, które nie przyjęły IPP, a 2 722 u osób, które przyjęły IPI), 135 386 osób było w grupie kontrolnej. OSH w przypadku złamania szyjki kości udowej podczas przyjmowania IPP przez ponad 1 rok wynosił 1,44 (95% CI 1,30–1,59); OSH dla IPP w wysokiej dawce 2,65 (95% CI 1,80–3,90). Ryzyko zmieniało się w zależności od czasu trwania przyjęcia IPP: BHP podczas przyjmowania IPP 1 rok - 1,22; 2 lata - 1,41; 3 lata - 1,54; 4 lata - 1,59. Co ciekawe, OR dla mężczyzn wynosił 1,78, a dla kobiet poniżej 1,36, chociaż płeć żeńska była czynnikiem ryzyka osteoporozy [25]. Pomimo faktu, że badanie P. Vestergaarda i in. [24] ujawnili również wzrost ryzyka złamań szyjki kości udowej, ta grupa autorów nie była w stanie zidentyfikować żadnego związku z dawką lub czasem trwania podawania IPP. L.E. Targownik i in. [23] wykazali wzrost ryzyka złamania szyjki kości udowej dopiero po 5 latach ciągłego przyjmowania IPP i wszelkich innych złamań spowodowanych osteoporozą - dopiero po 7 latach (!) Ciągłego przyjmowania IPP. Według tej grupy autorów 4-letni (lub mniej) IPI nie był związany z osteoporozą i złamaniami, a ich ryzyko złamań podczas przyjmowania IPP jest porównywalne z wpływem na ten wskaźnik palenia tytoniu, niskiego wskaźnika masy ciała lub nadmiernego spożycia alkoholu.

W związku z tym różne badania, które wykazały związek między IPP a osteoporozą i złamaniami kości, są sprzeczne z tą oceną ryzyka. Kluczowe wydaje się ustalenie czasu trwania przyjmowania IPP, ponieważ oczywiste jest, że zmiana w procesach przebudowy kości i znaczne zmniejszenie gęstości mineralnej kości wymagają bardzo długiego czasu, aby wskaźniki te miały znaczący wynik kliniczny.

Ponadto, korzystając z administracyjnej bazy danych lekarzy ogólnych w Wielkiej Brytanii, przeprowadzono badanie dotyczące częstości rozwoju pozaszpitalnego zapalenia płuc w zależności od zastosowania IPP. Wykryto 80 066 przypadków zapalenia płuc, w grupie kontrolnej było 799 881 osób. OR obliczono przy obecnym spożyciu IPP, wynosił on 1,02 (95% CI 0,97-1,08, niewiarygodny). W przypadku rozpoczęcia IPP, 2 dni przed wystąpieniem zapalenia płuc, OSH wynosił 6,53 (CI 3,95–10,80), 7 dni - 3,79 (CI 2,66–5,42), 14 dni - 3, 21 (CI 2,46–4,18). Autorzy wyciągają wniosek, że początek IPP w ciągu 30 dni poprzedzających chorobę jest związany z przypadkami pozaszpitalnego zapalenia płuc [20]. Ta grupa badawcza (analiza częstości złamań biodra i rozwoju pozaszpitalnego zapalenia płuc została wykonana przez tych samych autorów) nie udaje, że opisuje mechanizmy lub przyczyny, które mogłyby wyjaśnić zidentyfikowane powiązanie. Jednocześnie oczywiście ustanowienie połączenia nie oznacza, że to połączenie jest przyczynowe.

Podsumowując, należy zauważyć, że IPP są jedną z najbezpieczniejszych klas leków. Dane dotyczące działań niepożądanych opublikowane i oficjalnie zarejestrowane przez właściwe organy są dostępne dla praktykującego lekarza, co umożliwia w każdym przypadku ocenę korzyści i ryzyka dla każdego pacjenta w oparciu o potrzebną dawkę i czas trwania leczenia. Ryzyko osobiste dla konkretnego pacjenta wydaje się być bardzo małe. Wyjątkiem mogą być pacjenci, którym przepisano klopidogrel lub podwójną terapię klopidogrelem i aspiryną. Należy uznać, że kombinacja klopidogrelu i PPI (zarówno w celu zapobiegania gastropatii, jak i leczenia, na przykład, GERD) jest niebezpieczna, chociaż dostępna w czerwcu 2009 r. Baza informacji nie zakazuje oficjalnie takiego połączenia leków.

Wymagane jest zrównoważone podejście do przepisywania IPP, jak również każdego innego leku, zwłaszcza przez długi czas (lata), w dawkach wyższych niż standardowe, koniecznie biorąc pod uwagę możliwą indywidualną nietolerancję na leki. Jednocześnie na przykładzie wielu tysięcy pacjentów obiektywnie udowodniono, że rutynowe podawanie PPI w ramach terapii eradykacyjnej H. pylori (14 dni) ma na celu wyleczenie wrzodów lub nadżerek, w tym wrzodów wywołanych przez niesteroidowe leki przeciwzapalne (14–56 dni) oraz leczenie dyspepsji czynnościowej (14–28 dni), a nawet na kurs (28–56 dni) i leczenie podtrzymujące GERD (6–12 miesięcy lub dłużej), spełnia nie tylko wymogi skuteczności, ale także bezpieczeństwa.

Pro-Gastro

Choroby układu pokarmowego... Opowiedzmy wszystko, co chcesz o nich wiedzieć.

Inhibitory pompy protonowej: leki, cechy stosowania

Inhibitory pompy protonowej (inaczej - inhibitory pompy protonowej, IPP) - grupa leków zmniejszających wytwarzanie kwasu solnego przez komórki żołądka. Obecnie powszechnie stosuje się 5 przedstawicieli tej klasy: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Dowiesz się o możliwych skutkach ubocznych tych leków, o wskazaniach i przeciwwskazaniach do ich stosowania, o możliwych skutkach ubocznych tych leków z naszego artykułu.

Mechanizm działania, efekty IPP

Inhibitory pompy protonowej są początkowo prolekami, to znaczy nie mają właściwości leczniczych. Ale dostając się do ludzkiego przewodu pokarmowego, biorą sobie proton wodoru i przekształcają się w aktywną formę leku. Następnie wiążą się z enzymami komórek okładzinowych żołądka, które zakłócają produkcję kwasu chlorowodorowego. Około 18 godzin (aw niektórych przypadkach i później) enzym ten jest ponownie syntetyzowany, a wydzielanie kwasu solnego jest przywracane w tej samej objętości.

Cząsteczki różnych przedstawicieli IPP są aktywowane w ludzkim przewodzie pokarmowym z różnymi prędkościami. Zatem rabeprazol jest aktywowany szybciej niż inne, a pantoprazol jest aktywowany najdłużej (w ciągu 4,6 minuty przy pH 1,2).

Przyjmowanie średniej dawki terapeutycznej któregokolwiek z IPP zapewnia tłumienie wytwarzania kwasu solnego przez kwas solny o ponad 80% (niektórzy członkowie grupy są nawet 98%) i utrzymywanie tego poziomu przez 18 godzin lub dłużej.

Niektóre osoby przyjmujące inhibitory pompy protonowej rejestrują epizody tzw. „Przełomu nocnego z kwasem” - spadek pH żołądka o mniej niż 4 po godzinie 23:00 trwającej około 60 minut lub dłużej. Ten stan może się rozwinąć podczas przyjmowania któregokolwiek z IPP, nie wpływa na szybkość gojenia wrzodów żołądka i dwunastnicy, ale może być objawem braku wrażliwości pacjenta na lek.

Oprócz głównego (zmniejszającego kwasowość soku żołądkowego) działania, inhibitory pompy protonowej zwiększają skuteczność antybiotyków stosowanych w leczeniu wrzodu trawiennego, mają bezpośredni wpływ na H. pylori, hamują jego aktywność fizyczną i hamują wytwarzanie ureazy, niezbędnej do przeżycia tego mikroorganizmu.

Jak ipp zachowuje się w ciele

Jeśli inhibitor pompy protonowej wpada bezpośrednio do kwaśnego środowiska żołądka, zostaje on aktywowany przedwcześnie i zniszczony. Dlatego główna postać dawkowania tych leków - kapsułki, powlekane, odporne na działanie soku żołądkowego. Taka skorupa jest niszczona w jelicie cienkim, co zapewnia pożądany efekt działania leku.

Charakterystykę porównawczą zachowania w organizmie różnych przedstawicieli inhibitorów pompy protonowej przedstawiono w formie tabeli.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania

wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy w ostrym stadium, zwłaszcza wrzody oporne na leczenie blokerami histaminy H2;
leczenie wspomagające choroby wrzodowej (zapobiegające nawrotom);
Wrzody związane z NLPZ;
Zespół Zollingera-Ellisona;
GERD;
dyspepsja czynnościowa.

Przeciwwskazaniami do przyjmowania tych leków jest zwiększona wrażliwość pacjenta na jego składniki i wiek dzieci do 14 lat. U kobiet w ciąży PPI stosuje się zgodnie ze ścisłymi wskazaniami (kategoria działania na płód to B), zaleca się, aby matki karmiące przestały karmić piersią na okres leczenia.

Efekty uboczne

Niektórzy pacjenci otrzymujący leczenie inhibitorami pompy protonowej zauważyli pojawienie się działań niepożądanych. W krótkim okresie leczenia może wystąpić:

układ nerwowy: ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie (u 1-3 pacjentów na 100);
zaburzenia stolca (biegunka u 2%, zaparcie u 1% pacjentów);
wysypka skórna, skurcz oskrzeli i inne reakcje o charakterze alergicznym - rzadziej niż w 1% przypadków;
zaburzenia słuchu i wzroku (bardzo rzadko, tylko wlew z omeprazolem).

W przypadku przedłużonego leczenia omeprazolem w dużych dawkach (na przykład z zespołem Zollingera-Ellisona), poziom gastryny zwiększa się we krwi pacjentów i może rozwinąć się wzrost (rozrost) komórek endokrynnych. Oba te warunki są odwracalne - wszystko jest znormalizowane po zniesieniu API.

Długotrwałe stosowanie nawet dużych dawek leków w tej grupie nie wiąże się z ryzykiem onkopatologii narządów przewodu pokarmowego. Inhibitory pompy protonowej są bezpieczne i z reguły dobrze tolerowane przez pacjentów.

Interakcje

IPP prowadzi do wzrostu pH w żołądku, co upośledza wchłanianie leku przeciwgrzybiczego ketokonazolu i odwrotnie, poprawia wchłanianie digoksyny glikozydowej nasercowej. Oznacza to, że gdy jest używany jednocześnie z IPP pierwszego, jego efekt zmniejszy się do pewnego stopnia, a drugi, przeciwnie, będzie bardziej skuteczny.

Przedstawiciele

Jak wspomniano powyżej, dziś eksperci wykorzystują 5 przedstawicieli klasy IPP w swojej praktyce. Ale są to tylko substancje aktywne 5, a każda z nich ma co najmniej 5 nazw handlowych (produkowanych przez różne firmy farmaceutyczne).

Omeprazol można znaleźć pod nazwami „Omez”, „Ultop”, „Losek”, „Gastrozol”, „Ulkozol”, „Omitox”, „Omizak” i tak dalej.
Nazwy handlowe Lansoprazolu to „Lantsid”, „Lanzap”, „Akrilans”, „Lansofed”, „Epicurus” i inne.
Rabeprazole jest również znany jako „Pariet”, „Zulbeks”, „Rabelok”, „Razo”, „Bereta” i inne.
Pantoprazol może ukrywać się za nazwami „Nolpaz”, „Kontrolok”, „Ploref”, „Ullter”, „Panum” i tak dalej.
Nazwy handlowe Esomeprazolu - „Nexium”, „Emanera”, „Neo-sext” i inne.

Ceny tego samego leku wśród różnych firm farmaceutycznych mogą się znacznie różnić, ale nie oznacza to, że tańszy IPP będzie nieskuteczny. Lekarz, który przepisuje Ci inhibitor pompy protonowej, może z pewnością uzasadnić swój wybór (prawdopodobnie natknął się na ten lek i jest przekonany, że jest dość skuteczny). Możesz natychmiast wyjaśnić z nim nazwę leku do zastąpienia, w przypadku, gdy przepisany lek w aptece nie pojawi się.

Wniosek

Inhibitory pompy protonowej są lekami, których głównym efektem jest powstrzymanie wytwarzania kwasu solnego, to znaczy zmniejszenie kwasowości soku żołądkowego. Leki te są zwykle stosowane w krótkich kursach, ale w przypadku niektórych chorób (na przykład z zespołem Zollingera-Ellisona) pacjenci są zmuszeni do ich przyjmowania przez długi czas - przez 2 lata lub dłużej. Są skuteczne, bezpieczne i dobrze tolerowane przez zdecydowaną większość pacjentów.

Pierwszy kanał, program „Żyj zdrowo” z Eleną Malysheva, problem „Inhibitory pompy protonowej: o co zapytać lekarza”: